药理学 第十一章 肾上腺到素受体阻断药.ppt

一、非选择性受体阻断药 普萘洛尔（propranolol,心得安） 【体内过程】 1.口服吸收率大于90％。 2. 主要在肝脏代谢，其代谢产物为4-羟普萘洛尔，仍具有β受体阻断药的活性。 3.首关消除率60％～70％， 生物利用度仅为30％。 内容：本章主要学习了肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 重点：掌握肾上腺素作用的翻转、α受体阻断药酚妥拉明药理作用及临床应用、β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 * 外周神经系统药理（A）： 1传出神经药理学概论： 1概述---2分类 第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 内容提要 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1. 非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林; 长效类： 酚苄明 2. 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3. 选择性α2受体阻断药 育亨宾 第二节 β肾上腺素受体阻断药 1. 非选择性β受体阻断药 普萘洛尔 2. 选择性β1受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔 肾上腺素受体阻断药分类 肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 按药物对α和β受体的选择性不同，可分为三大类 1.α受体阻断药 2.β受体阻断药 3.α、β受体阻断药 “肾上腺素作用的翻转”: α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这种现象就称为“肾上腺素作用的翻转”。 原因：α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来。 临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药。 第一节 α肾上腺素受体阻断药 给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 分为三类： 1. 非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2. 选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3. 选择性α2受体阻断药 育亨宾 第一节 α肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑林（tolazoline） 【药理作用】 能选择性阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用。 1.血管和血压 血管扩张，血压下降。 小A、小V扩张→外周阻力 扩小V 小A （引起直立性低血压） 原因：（1）阻断α受体。 （2）直接扩张血管。 第一节 α肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑林（tolazoline） 【药理作用】 2.心脏 兴奋作用。 心肌收缩力 心率 心输出量 原因：（1）血管扩张，血压下降，反射性兴奋交感神经。 （2）阻断神经末梢突触前膜α2受体，使NA释放增 加，激动心脏β1受体。 第一节 α肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑林（tolazoline） 【药理作用】 3.其他作用 （1）拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌，恶心，呕吐，腹痛等。 （2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。 酚妥拉明可引起皮肤潮红等。 妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 第一节 α肾上腺素受体阻断药 【临床应用】 1. 外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺综合病）； （2）血栓闭塞性脉管炎； （3）冻伤后遗症。 第一节 α肾上腺素受体阻断药 雷诺综合征是指肢端动脉阵发性痉挛，常于寒冷刺激或情绪激动等因素影响下发病，表现为肢端皮肤颜色间歇性苍白、紫绀和潮红的改变，一般以上肢较重，偶见于下肢。 【临床应用】 2.去甲肾上腺素滴注外漏 长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时 可用酚妥拉明10mg或妥拉唑林25mg溶于10~20ml生理盐水中做皮下浸润注射。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、骤发高血压危象及术前准备 第一节 α肾上腺素受体阻断药 4. 抗休克