药理学 第八章 M三胆碱受体阻断药.pptVIP

内容：本章主要学习了阿托品和阿托品类生物碱阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良反应等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平等的药理作用及临床应用。 重点：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 * * 如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使外括约肌开放，尿液就在强大的 膀胱内压下被排出。尿液对尿道的刺激还可进一步使排尿反射活动一再加强，直至排完为止 Cholinoceptor Blocking Drugs 第八章 胆碱受体阻断药（I） —M胆碱受体阻断药　 内容提要 1.阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 2. 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯。 －合成解痉药：溴丙胺太林、贝那替秦。 －选择性M受体阻断药：哌仑西平 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【作用机制】 选择性阻断M受体（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量阻断NN受体。 阿托品 Atropine 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 1.抑制腺体分泌 严重盗汗 （如肺结核） 流涎症 (如金属中毒和帕金森症) 口干、少汗、 皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全身麻醉前给药 减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。 强 弱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎（使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛。） 检查眼底（扩瞳以利检查） 验光配镜（限于儿童） 视力模糊 *青光眼禁用 2.眼（局部滴眼或全身给药均出现） 调节麻痹：睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊不清，只适于看远物。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 3.平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症（尿频、尿急） 胆、肾绞痛时+哌替定 便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 （1）心率 治疗剂量（0.4 ~0.6 mg） →心率短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体-减弱ACh对递质释放的负反馈抑制-ACh释放增多） 较大剂量（1~2 mg）→心率加快（阻断窦房结M2受体-解除迷走神经对心脏的抑制作用） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [药理作用] [用途] [不良反应] 4.心脏 心悸、增加心肌耗氧量、心律失常 （2）房室传导 解除迷走神经对心脏的抑制，使房室传导加快。 缓慢型心律失常（迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 5.血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 （解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环） *休克伴高热或心率过快除外 较大剂量 扩血管 治疗量 无显著影响 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [作用] [用途] [不良反应] 6.CNS 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 影响不明显（治疗量） 兴奋（较大剂量） 过度兴奋（中毒剂量） 转入抑制（持续大剂量） CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关 解救有机磷中毒 【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩张血管） 6.CNS（先兴奋后抑制） 第一节