药理学 第2版 10发肾上腺受体激动药.pptVIP

第四节 β受体激动药 β-Adrenoceptor agonists 异丙基肾上腺素 （Isoprenaline，Isop） Isop.是人工合成品，是一个典型的β受体激动剂，对β受体有很强的激动作用，对β1和β2 受体选择性很低，对α受体几乎没有作用 药理作用： 1.心脏作用 具典型的β1 受体激动作用，表现为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张期 与Adr. 比较，Isop.的加快心率、加速传导的作用较强，对正位起搏点有显著兴奋作用，也能致心律失常，但较少产生心室颤动 2.血管和血压作用 有舒张血管的作用，主要是使骨骼肌血管舒张（β2 受体） 对肾血管、肠系膜血管和冠状血管也有舒张作用 小量：↑∕↓ 脉压差 大 收缩压升高而舒张压略低 大量：↓∕↓ 3.缓解支气管平滑肌痉挛 激动β2 受体，其作用比Adr.稍强 也能抑制过敏物质的释放 但无收缩血管的作用，故消除黏膜水肿的作用不如肾上腺素 4.其他作用 促进分解代谢，增加氧耗 血糖 ↑（弱）、 耗氧↑ 临床应用： 1．支气管哮喘 （舌下或喷雾） 控制哮喘的发作，疗效快而强，易致心悸 2．房室传导阻滞（舌下） Ⅱ、Ⅲ 度房室传导阻滞 3．心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停。与Adr、 间羟胺合用 4．Shock 血容量补足，心排出量较低，外周阻力高的Shock，以增加心排出量和扩张外周血管 不良反应： 常见心悸、头晕，有的可致心律失常， 甚心室纤颤 禁忌证： 冠心病、心肌炎和甲亢 多巴酚丁胺 作用特点： 1.选择性作用于β1 受体，对β2受体和a受体作用较弱，对多巴胺受体无作用 2.增加心排出量和心肌收缩力 对心率的影响较异丙肾上腺素为弱，较少引起心动过速，对血压的影响小。 临床用于：心肌梗死伴心力衰竭的患者 心脏手术后心排出量低的休克 【不良反应】 　　 　　药期间可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。偶致室性心律失常，由于该药可使心肌耗氧量增多，亦可引起心肌梗死病人梗死面积增加，应引起重视。梗阻型肥厚性心肌病患者禁用，因其可促进房室传导。心房纤颤病人禁用。 小 结 拟肾上腺素药，实际上是一类肾上腺素受体的激动药。 这类药由于对不同受体影响不一样，故作用、用途都有所差异。掌握各受体的主要分布及兴奋时的效应，记住各类药的基本作用，即可推知其作用和用途。 1.去甲肾上腺素：直接兴奋?＞?1 心脏兴奋(弱）；血管（收缩）； 用于神经源性休克；上消化道出血 2.肾上腺素： 心脏兴奋；血管（收缩，扩张）； 支气管平滑肌扩张；代谢增强 用于心脏骤停；过敏性休克；局部止血或与局麻药合用；支气管哮喘 禁用于：高血压、器质性心脏病、冠心病、甲亢 3.多巴胺： a1 －R ：收缩血管 ?1－R：兴奋心脏 DA －R ：扩张肾血管 ，排钠利尿 用于休克和急性肾衰 4.麻黄碱用药特点：直接(+)α、β–R, 促进 NA释放,易快速耐受 5.异丙肾上腺素：兴奋?1、?2 心脏兴奋；血管（扩张）； 支气管平滑肌扩张；代谢增强 用于支气管哮喘；心脏骤停；房室传导阻滞 第 10 章 肾上腺素受体激动剂Chapter 10 Adrenoceptor Agonists 第十章 肾上腺素受体激动剂 Adrenoceptor Agonists 第一节 构效关系及分类 拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺 它们的基本结构为β-苯乙胺 由于Adr. NA. Isop. 和 Dopa. etc. 在3、4位碳原子上都有一个羟基，从而形成儿茶酚，故它们统称为儿茶酚胺(Catecholamines)，如图： 2 3 1 4 6 5 拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别 第二节 α受体激动剂 α-Adrenoceptor Agonists 去甲肾上腺素 （Noradrenaline, Norepinephrine.NA） NA是肾上腺能神经末梢释放的