药理学课件25-1作用于消化发系统的药物.pptVIP

延髓化学感受区（CTZ） 一、抗酸药 作用机制 中和胃酸 降低胃蛋白酶活性 降低幽门紧张度,缓解幽门痉挛引起的疼痛 临床应用 胃、十二指肠溃疡病 理想抗酸药：①作用迅速、持久②不吸收 ③不产气 ④不引起腹泻及便秘 ⑤对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用 常用抗酸药 氢氧化镁 作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高。 三硅酸镁 作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅, 对溃疡面有保护作用。 氢氧化铝 作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用。 碳酸钙 作用较强、快而持久，可产生CO2气体，引起继发性 胃酸分泌增多。 碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂，可产生CO2气体，能引起碱血症 常见复方制剂 胃舒平：氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。 具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。 胃得乐：碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。 具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。 二、抑制胃酸分泌药 胃酸的分泌三个环节： 胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋 激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加 激活壁细胞的质子泵（ H+-K+-ATP酶）,将H+泵出 MR H2R GR H+、K+-ATP酶 H+ K+ 奥 美 拉 唑 ? 壁细胞 哌仑西平 Ach 西咪替丁 丙谷胺 ? ? ? Hist Gast 胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位 胃酸形成的最后环节 胃腔 Ca2+ Ca2+ cAMP 减少胃酸分泌途径有： 1.组胺H2受体拮抗剂：法莫替丁 2.M1胆硷受体拮抗剂：哌仑西平 3.胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺 4.H＋一K＋一ATP酶抑制剂：奥美拉唑 5.粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、 　 前列腺素衍生物、硫糖铝 （一）H2受体阻断药 常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 作用与机制 阻断H2受体，抑制基础胃酸分泌 抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌 临床应用 胃肠道溃疡，促进溃疡愈合 H2受体阻断药 ⒈西米替丁 第一个进临床的H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。 ⒉雷尼替丁 强效,长效,肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。 ⒊法莫替丁 强度比雷尼替丁大7～10倍，更强，更长。 ⒋罗沙替丁、尼扎替丁 更新更好。 （二）H+-K+-ATP酶抑制药 作用与机制 抑制H+泵功能：与H+-K+-ATP 酶的巯基共价结合，使酶失去活性 抑制幽门螺杆菌 临床应用 消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等 奥美拉唑(洛赛克 ） 临床应用 消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等 用药注意 抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除 长期服用，定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生 （三）M受体阻断药 作用与机制 阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌 解痉作用 常用药物 阿托品：选择性差，不良反应多 哌仑西平：阻断M1受体，用于胃、十二指肠溃疡 替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强、时间较长 （四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺 减少胃酸分泌 促进粘液合成 用于胃和十二指肠溃疡及胃炎。 三、增强胃粘膜屏障功能的药物 米索前列醇（misoprostol） 抑制基础胃酸分泌 促进粘液和HCO3-分泌 促进受损上皮细胞重建和增殖 增加胃粘膜的血流量 用于消化性溃疡 增强胃粘膜屏障的药物（续） 硫糖铝 与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜 促进粘膜合成FGE2 增强生长因子的作用 抑制Hp的繁殖 应用注意（P202） 枸橼酸铋钾 抑制胃蛋白酶活性 促进粘膜合成PG 抑制Hp 用于各种消化性溃疡、慢性胃炎 增强胃粘膜屏障的药物（续） 第二节 助消化药 助消化药 增强消化机能，促进食欲 促进消化液分泌 用于消化道分泌功能减弱或消化不良 常用助消化药 中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区（CTZ） 内耳和前庭 孤束核呕吐中枢 中枢与呕吐有关的药物作用受体 H1受体、M受体、DA受体、5-HT3 外周与呕吐有关的药物作用受体 DA受体 第三节 止吐药与胃肠动力药 药物分类 H1受体阻断药：苯海拉明 晕动病、内耳性眩晕 M受体阻断药：东莨菪碱 晕动病 DA受体阻断药： 1、氯丙嗪 控制呕吐中枢 对晕动病无效 2、促胃动力药：多潘立酮 　3、拟胆碱药：西沙必利，莫沙必利 5-HT3受体阻断药：昂丹司琼（肿瘤化、放疗效果好） － 甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵） 阻断CTZ的D2受体，中枢性止吐 阻断肠多巴胺受体，增加胃肠运动 用于各种原因引起的恶心、呕吐 锥体外系反应 多潘立酮（吗丁啉） 阻断外周多巴胺受