肾上腺素受体都阻断药.pptx

第11章 肾上腺素受体阻断药 ;概述 分类： α受体阻断药 β受体阻断药 α、β受体阻断药 ; α肾上腺素受体阻断药分类 按对受体的选择性： 对α1和α2受体阻断药：酚妥拉明 选择性阻断α1受体： 哌唑嗪 选择性阻断α2受体： 育亨宾; 一、α1、α2受体阻断药; ;2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体;3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 唾液腺和汗腺分泌增加 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 ; 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛性病； 2.去甲肾上腺素外漏； 3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备 4.抗休克：扩血管作用，改善微循环; 5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭; 不良反应 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 注意事项 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 ; ;;体内过程及其特点; 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ;临床应用;二、选择性α1受体阻断药; ;一、?受体阻断剂的分类（5类）; Ⅱ类：选择性β1受体阻断药 Ⅱ A 类：无ISA 阿替洛尔atenolol；美托洛尔metoprolol 艾司洛尔esmolol ；比索洛尔； 帕非洛尔 Pafenolol ⅡB 类：有ISA 醋丁洛尔；依泮洛尔； 塞他洛尔 Cetamolol 塞利洛尔 Celiprolol ; Ⅲ类：α、β受体阻断药 拉贝洛尔 卡维地洛 氨磺洛尔 Amosulalol 阿罗洛尔 ;?受体阻断药的药理学特征比较; 药理作用 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力 ;(2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管???力→ 加重哮喘 (3) 代谢： ① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应，抑制血糖恢复； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓ ;2.内在拟交感活性： 3. 膜稳定作用： 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压（减少房水产生） ;临床用途;甲亢危象、 嗜铬细胞瘤、 肥厚性心肌病； 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）;不良反应;4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。 ;禁忌症： 左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等； ;一、β1 β2受体阻断药; 体内过程 口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始; 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用;