胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药.pptVIP

拟胆碱药 〖分类〗 一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 1.完全拟胆碱药 （+）M、N 乙酰胆碱 2.M受体激动药（节后拟胆碱药） 毛果云香碱 3.N受体激动药 烟碱 二、抗胆碱酯酶药 1.易逆性：新斯的明 2.难逆性：有机磷酸酯类 M受体激动药毛果云香碱（匹罗卡品，pilocarpine ） 药理作用 1.眼 缩瞳 M（+）?瞳孔括约肌收缩 ?瞳孔缩小 (2)降低眼内压 缩瞳?虹膜根部变薄?房角间隙扩大?房水回流通畅?眼内压↓ (3)调节痉挛 M（+）?睫状肌向眼中心方向收缩?悬韧带松弛?晶状体变凸?视远物模糊（近视） 2.腺体: M（+）?腺体分泌↑ 〖临床用途〗 青光眼 闭角型为主，也用于开角型早期 虹膜睫状体炎 与扩瞳药如阿托品交替使用 〖不良反应〗 1.兴奋骨骼肌 ① (-)AchE ② 直接(+)N2-R ③ (+)运动神经末梢释放Ach 兴奋胃肠、膀胱平滑肌 抑制心脏 减慢心率，减慢传导 种类 极毒：沙林、塔朋、梭曼 剧毒：对硫磷、甲拌磷、内吸磷 强毒：敌敌畏 低毒：敌百虫、乐果、马拉磷 中毒途径与方式 脂溶性高且易挥发 接触------皮肤、粘膜 吸入------呼吸道 食入------消化道 中毒原理 有机磷 + AchE ?磷酰化AchE（