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第15章 活血化瘀药 药理教研室 吴琦 要点 掌握活血化瘀药的基本药理作用 掌握丹参、川芎、延胡索、莪术、银杏有效成分、药理作用及其现代应用。 熟悉益母草的药理作用及其现代应用。 定义：凡以疏通血脉，祛除血瘀为主，治疗血瘀症的药物称为活血化瘀药。 “气血不和，百病乃变化而生” 颜德馨：从“血为百病之胎”立法，采用活血化瘀药物来攻克疑难杂证，临床亦多殊功。 --《活血化瘀疗法临床实践》 主治范围 内科之胸、腹、头诸痛，而痛如针刺，痛处固定者；体内之癥瘕积聚；中风后半身不遂，肢体麻木；关节痹痛日久；血证之出血色紫，夹有血块； 外伤科之跌扑损伤，瘀肿疼痛，痈肿疮疡等。 痛经、闭经、难产、产后恶露不净等妇产科疾患。 分类 活血止痛药：丹参、川芎、乳香、没药、延胡索等； 活血调经药：红花、益母草、桃仁等； 破血散结药：莪术、水蛭等。 复方：血府逐瘀汤、补阳还五汤、桃核承气汤、丹参饮等 血瘀症的病理表现 ⒈血液方面：血液流变学异常 血液有“浓、粘、凝、聚”倾向。 ⒉血管方面：微循环障碍 微血流缓慢和淤滞,微血管内凝血；微血管变形,管腔缩窄和闭塞;毛细血管通透性增加。 ⒊心脏方面：心血管功能下降（血流动力学异常） 器官或组织的血流?血管阻力??血流循环障碍。 1920年首先提出流变的概念，到1951年，提出研究血液及其有形成分的流动性与形变规律为血液流变学。→ 活血化淤药的主要药理作用 ⒈改善血液流变性 血液流变性异常的病理特点： 浓：血液浓缩； 黏：血液黏度增加； 凝：凝血； 聚：红细胞等聚集 血液流变性异常的原因： 由于微血管内皮细胞 损伤和受损细胞释放 生物活性物质（组胺、 5-HT、 缓激肽）等 因素。 活血化瘀药的作用环节： ①抑制血小板功能 血瘀证患者多伴有血小板聚集性增高、血小板黏附性增高、血小板释放功能增强等表现。 药物选择性抑制TXA2 合成酶，显著地抑制血小板聚集 。 ②增强纤溶系统功能； 纤溶系统对溶解血栓、维持血液循环有重要作用。 药物产生降低血浆纤维蛋白原的作用、提高纤溶系统活性。 ③调节血液黏稠度 可分为“高血液黏度症”和“低血液黏度症”两大类 影响血浆黏度的主要因素依次为：胆固醇纤维蛋白原甘油三脂β脂蛋白IgG，IgA白蛋白。 ④抗凝血； 作用显著，如丹参酮ⅡA磺酸钠延长凝血酶原时间等作用。 ⒉抗血栓形成 血栓形成的基本因素 血管壁改变（内皮细胞损伤，抗血栓功能减弱）； 血液成分改变（血小板活化、凝血因子激活、纤维蛋白的形成）； 血流状态改变（血流缓慢或停滞，形成漩涡）是血栓形成的3个基本因素。 血栓形成过程 动脉管内壁内损伤→ 血小板黏附（血小板表面活性升高）→ ADP、5-HT释放（TXA2和Ca2+促进作用）→ 血小板聚集（启动凝血因子）→ 血液凝固（第Ⅷ因子）→ 纤维蛋白形成（纤溶酶）→ 血栓形成！！ 活血化瘀药抗血栓形成的作用环节： 抑制血小板聚集（TXA2） 增加纤溶酶活性（溶解纤维蛋白） ⒊改善血流动力学，增加组织器官血流量 血流动力学异常即心血管功能障碍 ①扩张血管 ②改善心脏功能、增加心排血量 ③调节心血管的内分泌功能 如血浆一氧化氮(NO)、内皮素(ET) 循环系统不仅是一个血流动力学系统，而且是体内一个重要的内分泌系统。 血管内皮细胞(VCEC)调控合成血浆一氧化氮(NO)、内皮素(ET)等； 血管内皮细胞量及一氧化氮合酶(NOS)活性的测定可反应血管内皮的功能状态→ ⒋改善微循环（丹参，川芎，当归） 微循环障碍时： 毛细血管痉挛 通透性增加 渗出增加，水肿 活血化瘀药的作用环节： 改善微血管形态，解除痉挛； 低毛细血管道透性，减少微血管周围渗血； 开放毛细血管，加快微血管中血流； 改善红细胞的变形性改善红细胞变形力，降低血浆黏度。 ⒌其他作用 ①抗组织损伤 缺血损伤时细胞间黏附分子表达上调，促进白细胞黏附和活化，并产生大量的氧自由基以及炎症因子。 增强血管内皮生长因子（VEGF）表达，促进新生血管形成，改善局部供血，加速骨折和伤口愈合。 ②抑制组织异常增生 血管平滑肌细胞异常增生是血瘀证常见的病理变化（高血压、动脉硬化）； 活血化瘀药具有抑制增生作用；通过抑制胶原合成，促进其分解来抑制组织异常增生（硬皮病，瘢痕组织，肠粘连，盆腔炎）。 ③镇痛 “瘀者不通，不通则痛” 血瘀证常见到疼痛症状，具有活血止痛功效的药物具有较强的镇痛作用。 丹 参 为唇形科植物丹参的 干燥根及根茎。 味苦，性微寒， 归心、肝经。 功效：祛瘀止痛， 活血通经，清心除烦。 有效成分 脂溶性成分：丹参酮，隐丹参酮 水溶性成分：丹参素(丹参酸A)等 丹酚酸B是水溶性成分中含量最高、活血化瘀活性最强的一种。 药理作用 与功效主治相关的药理作用 对