药物化学第七版第七章抗肿瘤药.pptVIP

第七章抗肿瘤药Antineoplastic Agents 肿瘤的特点：细胞或变异细胞异常增殖，常形成肿块 肿瘤：良性肿瘤包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织(不转移) 恶性肿瘤不包在荚膜内，增殖迅速，能侵入周围组织(转移)，潜在的危险大 治疗方法：手术治疗、放射治疗和药物治疗(化疗) 按其作用原理和来源可分为： 生物烷化剂 抗代谢物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物有效成分 抗肿瘤金属化合物 §1. 生物烷化剂Bioalkylating Agents 生物烷化剂又称烷化剂 为一类使用最早的抗肿瘤药 生物烷化剂定义 在体内能形成碳正离子中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物 与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团 如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等 进行亲电反应共价结合，干扰DNA分子的复制与转录 抑制其生长 不良反应 生物烷化剂属于细胞毒类药物 选择性不高，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对增生较快的正常细胞也有抑制作用 骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞等 毒性大，产生恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等严重的副作用 还具有耐药性 生物烷化剂分类 按化学结构分为： 氮芥类 盐酸氮芥 环磷酰胺 苯丁酸氮芥 美法仑、氮甲 乙撑亚胺类 塞替哌 甲磺酸酯及多元醇类 白消安 亚硝基脲类 卡莫司汀 金属铂类配合物 :