铂类不良反应及理.docVIP

PAGE \* MERGEFORMAT PAGE \* MERGEFORMAT 1 五种铂类药物细对比 铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前，1967 年美国密执安州立大学教授 Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性，从此打开铂类药物抗肿瘤的市场。有统计数据表明，我国现有的化疗方案中有 70％～ 80％以铂为主或有铂类药物参加配伍。 铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为４个步骤 ：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于 DNA，引起 DNA 复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。 目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有五种，第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用范围、用法及不良反应又各有何千秋呢？ 一、五种铂类药物的基本情况 1代：顺铂——1979 年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药物，应用广泛，但它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重的副作用。 ?2代：卡铂——美国施贵宝公司、英国癌症研究所及Johnson Matthey 公司于 1986年合作开发，是进入临床的第 2 个铂类络合物。结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子，增加了化合物的水溶性。特点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的17倍； （2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病人耐受程度较高； （3）卡铂与顺铂具有相同的载体基团，对顺铂产生耐药性的患