药剂学教学辅导.DOC

PAGE 1 PAGE 1 药剂学（2）教学辅导 第八章 片剂 片剂现已成为临床应用最广泛的剂型，如果按临床用量的多少来排队，片剂当之无愧地排在第一位，在药典中占40%。所以它的重要性不言而喻. 下面是本章教学要求和重点内容。 教学要求： 掌握： 片剂的概念、特点、分类、质量要求 片剂的辅料种类、特点、常用辅料及应用 片剂的制备，各种制粒方法，特别是湿法制粒压片方法 片剂制备及包衣过程中出现的问题和解决方法 片剂的质量检查项目和方法 熟悉： 片剂的压片过程、包衣过程等 粉末直接压片等其它制片法的工艺特点 重点内容: 一、片剂的的基本概念 片剂的基本概念，包括片剂的定义、分类、特点、质量要求。 二、片剂的辅料种类、特点、常用辅料及应用 片剂由药物和辅料组成，在片剂组成中，除了含有起治疗或预防作用的药物外，还有很大的一部分是称为辅料的物质。 片剂虽然不大，但要制备好的片剂，要求还是比较高的。 由于片剂是通过压片机冲模加压而制成的一种固体制剂，故首先要求物料有一定的流动性，以便药物定量地填充到模孔中去；其次，应具有一定的粘合性便于压制成型，并同时具有一定的润滑性，使压制成的片剂外表光滑美观；且具有一定的崩解性及硬度，使片剂在体内能顺利崩解释放药物发挥药效，又保证在贮存运输时的完整性。 绝大多数的药物不能同时满足上述要求，所以要用到辅料。 辅料就是一类能增加物料的流动性、可压性，使药物易于压片成型，并且质量优良的物质 。 一般包括填充剂、吸收剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂等。 辅料的选用直接影响片剂的制备和质量。因此，辅料的选用相当重要。 选择原则：惰性（无活性，不影响药效，不干扰含量测定，无相互作用）；性能突出；价格等。 对辅料而言，我们主要掌握辅料种类、每一种辅料的特点和应用。尤其常用辅料的特点和应用。 三、片剂的制备 片剂制备可分为三大类：湿法制粒压片法、干法制粒压片法、直接压片法(结晶、粉末)。 如果药物遇湿热较稳定，可选用湿法制颗粒压片，相反，药物遇湿热较不稳定，可选用干法制粒压片， 主要介绍湿法制粒压片法、湿法制粒压片目前应用比较普遍。 (一)、湿法制粒压片法： 1．制粒的目的 2．湿法制粒压片虽然应用多，也有一些问题，需要注意。 3．湿法制粒压片法流程： 原辅料准备 原辅料的准备主要是粉碎、过筛：一般80～100目以上，对毒、贵、色者更细，以便混匀，减少裂片、粘冲、色斑等现象。 制粒 有湿法制粒法、流化喷雾制粒法、喷雾制粒法、高速搅拌制粒法等。 所有方法中，最经典、传统的方法是湿法制粒法，目前仍然应用较多。 1. 湿法制粒 该方法有以下步骤: (1).制软材 关键：粘合剂或湿润剂加量、混合强度、 混合时间。 (2).制湿颗粒 基本方法是过筛，应注意以下问题: 仪器、筛网、筛孔、颗粒质量、过筛次数。 (3).湿颗粒的干燥 也要注意几个方面:要尽快干燥、干燥温度、干燥程度、干燥设备 2.流化喷雾制粒。 它是在一台设备内完成物料的混合、制粒、干燥； 3.喷雾制粒 喷雾制粒是采用喷雾干燥设备进行的， 4.高速搅拌制粒 上面的制粒设备各有特色。 制粒是制片的重要一环，对保证片剂的质量有很大影响。 整粒、混合 原因：有长条、结块等 整粒：筛孔稍小于制粒筛孔，金属网 加入：润滑剂、崩解剂、挥发性物质 混合：喷雾法、细粉混合法 空白颗粒法：顺便提一下一种特殊的制粒方式,如药物遇湿热易变质，剂量小，易挥发，先将辅料制成空白颗粒(方法同上)，然后将颗粒与药粉混合(压片)，此法称空白颗粒法，这是一种特殊的制粒方式。 压片 1．片重计算 2．压片机和压片过程 压片是通过压片机来进行的，压片机种类比较多，书上都分别进行了介绍，（包括其构成、工作过程、特点） 四、压片及包衣过程中出现的问题和解决方法 (一)．压片过程中的问题及解决办法 在生产中，压片、包衣过程中经常会出现一些质量问题，如果不解决，最终片剂就不合格。如：裂片、松片、粘冲、崩解迟缓、片重差异超限、变色与色斑、均匀度不合格，出现这些问题的原因、解决方法，书上介绍很详细。 (二).包衣过程中的问题及解决办法 书上有一表，表中例出：出现的问题、产生原因、解决方法。 五 片剂的质量检查项目和方法 片剂的质量检查包括很多项目：片剂外观、脆碎度、硬度、重量差异、崩解时限、含量均匀度、溶