天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究.PDFVIP

530 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 49 卷 第 3 期 2018 年 2 月 天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究 1 1 1* 1 2 汪 蕾 ，田 丽 ，程 凡 ，邹 坤 ，Peter Proksch 1. 三峡大学生物与制药学院 天然产物研究与利用湖北省重点实验室，湖北 宜昌 443002 2. 杜塞尔多夫海因里希•海涅大学 药学生物学与生物技术研究所，德国 杜赛尔多夫 40204 摘 要：目的 研究天名精 Carpesium abrotanoides 的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法 运用正相硅胶柱色谱、制备薄 层色谱及制备型 HPLC 等方法进行分离纯化，并经 NMR 等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用 MTT 法研究化合物 的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果 从天名精中分离鉴定了 11 个萜类化合物，包括 6 个桉烷型倍半萜：大叶土木香内酯（1）、 特勒内酯（2 ）、异土木香内酯（3 ）、3α,5α-二羟基异土木香内酯（4 ）、异特勒内酯（5 ）、糙叶依瓦菊内酯（6 ）；1 个吉玛烷 型倍半萜：11(13)-去氢腋生依瓦菊素（7 ）；1 个卡拉布烷型倍半萜：天名精内酯酮（8 ）；1 个少见的开环倍半萜：泊氏孔菌 裂环愈创木内酯（9 ）和 2 个单萜：7,8-环氧-9-(异丁酰氧基) 麝香草酚异丁酸酯（10）、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚 （11）。结论 化合物 9 和 11 为首次从天名精属植物中分离得到，化合物 3 、4 、6、10 为首次从天名精中分离得到，首次报 道了化合物 4 和 6 的 13C-NMR 数据。细胞毒活性研究显示，化合物 1、2 对人胃癌细胞 HGC-27 和人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 的增殖有较强抑制活性，其IC50 值分别为 18.18、16.17 μmol/L 和 20.65 、17.62 μmol/L 。化合物8 对人胃癌细胞 HGC-27 的 增殖有较强抑制活性，其 IC50 值为 24.96 μmol/L 。 关键词：天名精；大叶土木香内酯；特勒内酯；3α,5α-二羟基异土木香内酯；糙叶依瓦菊内酯；天名精内酯酮；泊氏孔菌裂 环愈创木内酯；10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚；细胞毒活性 中图分类号：R284.1 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2018)03 - 0530 - 06 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2018.03.004 Terpenes from Carpesium abrotanoides and their cytotoxic activities 1 1 1 1 2 WANG Lei , TIAN Li , CHENG Fan , ZOU Kun , Peter Proksch 1. Hubei Key Laboratory of Natural Products Research and Development, College of Biological and Pharmaceutical Sciences, China Three Gorges University, Yichang 443002, China 2. Institute of Pharmaceutical Biology and Biotechnology, Heinrich-Heine-University Dusseldorf, Dusseldorf 40225, Germany Abstract: Objective To study the terpenes from Carpesium abrotanoides and their cytotoxic activities. Methods The separations and purifications were taken by column chromatography over normal phase silica gel, preparative thin-layer chrom