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- 2019-01-07 发布于安徽
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范文范例 参考指导
药 理 学(最后附记忆口诀)
第二章 药效学
药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:
受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类
第三章 药动学
药物代谢动力学(药动学): 研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
跨膜转运体内基本过程:吸收、分布、转化、排泄(ADME)
被动转运
脂溶扩散:脂溶性药物直接溶于膜通过
影响因素1)膜两侧浓度差 2)药物的脂溶性 3)药物的解离度:分子可通过,离子不通过
膜孔扩散:滤过或水溶扩散 3、易化扩散:载体转运
二、主动转运
第二节 吸收
吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程。只有血管外给药才有吸收。
不同给药途径吸收快慢依次为:吸入舌下肌内注射皮下注射口服直肠皮肤
常用途径
消化道给药
口服给药:吸收部位为胃肠道,主要在小肠
影响因素:1)药物方面①理化性质②剂型③溶出度④在消化道的稳定性
2)胃肠功能:①蠕动功能②血流量
3)首过消除或首过效应:药物在肠道吸收后通过门静脉进入肝脏,部分药物被肝脏代谢,是进入循环的药量减少的现象。
4)其他方面①胃肠内pH,药物在胃肠中相互作用②食物③肠内细菌对药物的代谢
2、舌下给药:适合口服吸收时易于被破坏或首过消除明显的药物 3、直肠给药
二、注射给药:吸收迅速而完全
特点:①适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物 ②适用于肝脏首过消除明显的药物
③使药物的效应产生更快
三、吸入给药 四、经皮给药
第三节 分布
药物的分布:药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。分布是不均匀和动态变化的
药物的再分布:药物首先向流量大的器官分布,然后向流量少的组织转移
影响分布的因素
血浆蛋白结合率
体内屏障 1)血脑屏障 2)胎盘屏障
体液pH值:药物的pKa及体液的pH是决定药物分布的另一因素
转化
转化或生物转化:药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变。发生的器官主要是肝脏
方式与步骤:过程分两个时相进行
第一时相是氧化、还原、水解过程:使药物分子结构中引入或暴露出极性基团
第二时相是结合过程:在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分共价键结合
意义
灭活:绝大多数药物经过转化后,药理活性都减弱或消失
活化:极少数药物经转化后才出现药理活性
转化酶系统:肝药酶系统 最关键的酶为细胞色素P450
肝药酶特点:1)选择性低 2)变异性大 3)肝药酶活性易受药物的影响而出现增强或减弱的现象
排泄
排泄:药物及其代谢物被排出体外的过程。最主要的排泄器官为肾脏
肾脏:决定于:肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌
胆汁 3、其他途径
(四)药动学参数的概念、药理学意义及各参数间的相互关系
半衰期(t1/2) 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期(t1/2)。
消除速率常数(K) 单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。半衰期与消除速率常数之间的关系可用t1/2=0.693/K来表示。
.生物利用度:F=AUC((op))/AUC(iv) x100%
清除率(CL): CL=K.Vd
分布容积(Vd) 等于体内总药量与血药浓度的比值,即 Vd=A(mg)/ C(mg/L),单位为升(L)。它不是一个真实的体积, 只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物,组织分布广,反之则组织分布少。
第四章 影响药物效应的因素
药物因素
剂量:剂量不同,同一药物对机体作用的强度也不一样
剂型、生物利用度
给药途径
给药时间、给药间隔时间及疗程
给药时间 确定适当的给药时间,应从药物性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受能力和需要药物产生作用时间来考虑
给药间隔时间:一般以药物的半衰期为参考依据,还应根据病
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