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- 2019-01-11 发布于福建
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药剂第这三章表面活性剂
名词解释: cosolvent hydrotropy solubilization isotonic solution 第一篇:药物制剂的基本理论 第三章:表面活性剂 问1:苯、水杨酸 、对羟基苯甲酸三种 物质如何被增溶? 问2:影响增溶的因素有哪些 ? * * 具有很强表面活性并能使液体 表面张力显著下降的物质 ※ 第一节 概 述 一 表面活性剂(surfactant)定义 分子结构具有双亲性 非极性烃链 极性基团 表面活性剂 + (亲水基团) (亲油基团) 二 结 构 ※ 表面活性剂在水中浓度低时,表面活性剂分子在水与空气界面定向排列聚集,形成单分子层,表面活性剂在溶液表面聚集的现象称为正吸附 水 空气 三 表面活性剂的吸附性 ※第二节 表面活性剂分几类 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂 一 阴离子型表面活性剂 1 肥皂类 :通式为(RCOO-)nMn+ ①碱金属皂: 硬脂酸钠、硬脂酸钾,作增溶剂和O/W型乳化剂 ②碱土金属皂:硬脂酸钙、硬脂酸镁 ,作W/O型乳化剂及疏水性润滑剂 ③有机胺皂:三乙醇胺,作增溶剂和O/W型乳化剂 外用去污洗涤 2硫酸化物: R-O-SO3-M+ ①硫酸化油:硫酸化蓖麻油,俗称土耳其红油 ②高级脂肪醇硫酸酯:十二烷基硫酸钠SDS又 称月桂醇硫酸钠SLS,十六烷基硫酸钠 3磺酸化物:R-SO3-M+ ①二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT) ②十二烷基苯磺酸钠:广泛使用的洗涤剂 1苯扎氯胺(洁尔灭)2苯扎溴胺(新洁尔灭) 1卵磷脂:天然表面活性剂.静脉脂肪乳剂的乳化剂 2氨基酸型与甜菜碱型:合成表面活性剂。阴离子部分是羧酸盐,阳离子由①胺盐构成者为氨基酸型②季铵盐构成者为甜菜碱型 二 阳离子型表面活性剂 三 两性离子型表面活性剂 消毒杀菌 四 非离子型表面活性剂 1脂肪酸甘油酯 2蔗糖脂肪酸酯(SE) 3脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯 ,司盘,span类(W/O乳化剂) 4聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯 ,吐温,tween类(O/W) 5聚氧乙烯脂肪酸酯类:卖泽,Myrij,(O/W型) 6聚氧乙烯脂肪醇醚类:苄泽,Brij,(O/W型) 7聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类:泊洛沙姆(Poloxamer)或普朗尼克(Pluronic)常用Poloxamer188 Pluronic F68 ) (O/W型) 毒性溶血性最小应用广泛 表面活性剂缔合形成胶束的最低浓度 临界胶束浓度(critical micell concentration,CMC) ※ 1.形成胶束 第三节 表面活性剂的基本性质 一、物理化学性质 胶态电解质溶液—十二烷基硫酸钠的性质 球状→棒状→束状→板状→层状 胶束结构 问:相同亲水基的同系列表面活性剂,亲油基团越大,越( )形成胶束,CMC越( ) 问:简述胶团的形成机制及表面活性剂在药剂学中的应用? 表面活性剂分子中亲水基团和 亲油基团分别对油或水的综合亲和力 ※ 2.亲水亲油平衡值 (hydrophile-lipophile balance,HLB) 亲油性? 亲水性? 0 20 聚氧乙烯 石蜡 表面活性剂的HLB与用途密切相关 HLB 应用 HLB =3~6 作W/O 型乳化剂 HLB=8~18 作O/W 型乳化剂 HLB=13~18 作增溶剂 HLB=7~9 作润湿剂 ※ 混合物的HLBA·B计算公式 WA——A的重量(百分重量) WB——B的重量(百分重量) HLBA——A的HLB值 HLBB——B的HLB值 非离子表面活性剂 ※ 例题:用聚山梨酯20(HLB=16.7 )和司盘80 (HLB=4.3 )制备HLB为9.5的混合乳化剂100 g ,问两者各应用多少克? HLB值理论计算法:HLB值等于分子中各种基团贡献的总和 HLB=∑(亲水基团HLB数)-∑(亲油基团 HLB数)+7 表面活性剂在水中达到CMC后,可由真溶液 变成胶体溶液,一些水不溶性或微溶性药物 会进入胶束不同位置而使其在水中的溶解度 显著增加,形成透明胶体溶液,该过程为增溶, 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂, 被增溶的物质称增溶质 ※ 3. 增溶作用 * * *
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