秦皮甲素大鼠肠吸收动力学研究.docVIP

PAGE PAGE 6 秦皮甲素大鼠肠吸收动力学研究 姜宇*［收稿日期］2010-12-23? *第一作者：姜宇，硕士研究生。研究方向：药物剂型与疗效。电话Tel：0731E-mail： HYPERLINK mailto: ［收稿日期］2010-12-23 ? *第一作者：姜宇，硕士研究生。研究方向：药物剂型与疗效。电话Tel：0731E-mail： HYPERLINK mailto:nickjames328@126.com nickjames328@126.com #通讯作者：何群，教授，硕士研究生导师。研究方向：药物剂型与疗效。电话Tel：0731E-mail： HYPERLINK mailto:hequn88@126.com hequn88@126.com （1.湖南中医药大学中药现代化实验室，长沙 410208 2.湖南中医药大学药学院,，长沙 410208 3. 湖南中医药大学第一临床医学院，长沙 410007） 摘要：目的 探讨秦皮甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法 以大鼠在体肠灌流模型从吸收部位、药物浓度考察秦皮甲素的肠吸收动力学情况。结果 秦皮甲素在大鼠各肠段吸收有差异，十二指肠、空肠、回肠中的Ka依次为0.1850、0.1865、0.0657 min-1。结论 秦皮甲素在小肠吸收迅速完全，其吸收呈一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运，适于制成缓释给药系统。 关键词：秦皮甲素；在体肠灌流；吸收动力学 Absorption Kinetics of Aesculin in Rats JIANG Yu1，HE Qun1，ZHAO Bi-qing2，HE Xin3，CHEN Ben-chao1 (1.Moderniztion Laboratory of TCM，HUNAN University of Traditional Chinese Medicine；2.College of Pharmacy，HUNAN University of Traditional Chinese Medicine；3.First Clinical College，HUNAN University of Traditional Chinese Medicine) ABSTRACT OBJECTIVE: To investigate the absorption characteristics of aesculin in different intestinal segments of rats. METHOD: The study was performed by intestinal perfusion model in rats to observe the effect of absorption sites and concentrations on absorption kinetics of aesculin. RESULTS: Aesculin had specific site in rat’s intestine, absorption rate constants were 0.1850、0.1865、0.0657 min-1 in duodenum, jejunum and ileum respectively. CONCLUSION: Aesculin was rapidly and completely absorbed in whole segments of intestine. The behaviors conformed to passive-transport mechanism and first-order kinetics. All the above indicated that aesculin could be formulated to a sustained-release drug delivery system. KEY WORDS: Aesculin; Intestinal perfusion model; Absorption kinetics 秦皮甲素为木犀科白蜡树中分离得到的香豆素类成分。文献[1]报道大鼠腹腔注射秦皮甲素后有很强的降低血尿酸作用，而口服相同剂量无效；临床口服给药对人原发性高尿酸血症亦无此效应，提示秦皮甲素可能存在吸收障碍。小肠是药物吸收的主要器官，探讨秦皮甲素在小肠的吸收情况对秦皮甲素的吸收机制及剂型设计具有较高的理论意义。为此，本实验采用大鼠在体肠单向灌流模型对秦皮甲素在大鼠小肠中的吸收动力学进行了研究，以期为秦皮甲素的药理研究及剂型设计提