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第二章 抗生素微生物检定技术第二节 概述 一、抗生素的定义和命名 1、抗生素的定义：抗生素是生物（包括微生物、植物、动物）在其生命活动过程中产生的（或并用化学、生物或生化方法衍生的），能在低微浓度下有选择地抑制或影响它种生物机能的化学物质的总称。 2、抗生素定义的不断演变过程 1929年Flemming发现了青霉素，1942年链霉素的发现者定义抗生素为：微生物代谢产生的具有抑制它种微生物生长活动甚至杀灭它种微生物的化学物质。 之后随着生物工程技术的不断发展，不断有新的抗生素被发现，而且其来源不仅局限于微生物，植物和动物也能产生抗生素；其作用范围也远远超出了抗菌范围，比如：抗肿瘤细胞的博莱霉素、阿霉素；抗原虫的巴龙霉素；抵制酶活力的抑胃酶素及抑淀粉酶素等；目前还发现有一些抗生素除抗生作用外，还有其它的作用，如新霉素、两性霉素B等具有降低胆固醇的作用；辛伐他丁、洛伐他丁等有降血脂作用；环孢素有抑制免疫作用可用于器官移植的抗排异反应等。因此，不能把抗生素仅看成是抗菌药物。 2、抗生素的命名：现没有统一的命名方法，基本遵守三条规则：（1）动植物或菌类产生的抗生素，根据动物学、植物学或菌属的名称而定。如：青霉素、链霉素、灰黄霉素等； （2）抗生素的化学结构或性质已经明确了的可根据其族命名。如：四环素、氯霉素等； （3）对一些有纪念意义的或按抗生素产生菌的发现地命名及习惯上已采用俗名的，如：土霉素、平阳霉素等。 二、抗生素的分类 （一）按来源分： 1、细菌产生的：主要有杆菌肽、多粘菌素等； 2、真菌产生的：主要有青霉素、头孢菌素、灰黄霉素等； 3、放线菌产生的：主要有链霉素、四环素类、红霉素、庆大霉素等。 （二）按抗生素的作用对象分类： 1、抗革兰氏阳性菌的：如，青霉素、林可霉素、克林霉素、万古霉素、新霉素等； 2、抗革兰氏阴性菌：主要有链霉素、多粘菌素E等； 3、广谱抗生素：如，四环素类、红霉素、氯霉素、卡那霉素、头孢菌素类等； 4、抗真菌类：主要有制霉菌素、灰黄霉素、两性霉素B等； 5、抗肿瘤类：主要有平阳霉素、柔红霉素、放线菌素D、阿霉素等； 6、抗病毒及抗原虫类：主要有抗病毒霉素、曲古霉素、巴龙霉素等； 7、抗结核分枝菌类：主要有链霉素、环丝氨酸、利福霉素等。 （三）按抗生素化学结构分类： 1、β-内酰胺类抗生素：如青霉素类、头孢菌素类及其衍生物。 2、四环素类抗生素：如四环素、土霉素、金霉素及其衍生物。 3、氨基糖苷类抗生素：如链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、巴龙霉素等。 4、大环内酯类抗生素：如红霉素、柱晶白霉素、螺旋霉素、罗红霉素、阿霉素等。 5、多烯类抗生素：如制霉菌素、两性霉素B、曲古霉素等。 6、多肽类抗生素：如多粘菌素、杆菌肽、卷曲霉素等。 7、苯羟基胺类抗生素：如氯霉素、甲砜氯霉素、已酞氯霉素等。 8、蒽环类抗生素：如柔红霉素、阿霉素、紫红霉素等。 9、其他抗生素：如磷霉素、环丝霉素、硫霉素等。 （四）按作用机制分类： 1、抑制细胞壁合成的：如青霉素、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽和环丝氨酸等。 2、影响细胞膜功能的抗生素：如多粘菌素、制霉菌素、两性霉素B等。 3、抑制和干扰细胞蛋白质合成的抗生素：如四环素类抗生素、氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、卡那霉素、链霉素），大环内酯类抗生素（如红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素）、氯霉素等。 4、抑制细胞核糖核酸合成的抗生素 5、抑制细菌生物能作用的抗生素 三、抗生素效价标示量 抗菌活性是指抗菌药物抑制或杀死病原微生物的能力。通常用效价来表示。而抗生素效价的标示量，原则上应按所含特定的抗菌活性部分的重量来计算。但有的是多组分的，有的是按照习惯形成计量单位的。强求一致会影响临床使用量的计算，因此，采取符合客观实际的效价标示方法。 大致分四类： （一）“活性”重量单位：以抗生素所含特定的抗菌活性部分的重量作为效价单位。如碱性抗生素以纯碱的量作为有效部分的量；酸性抗生素以纯酸的量作为有效部分的量。如阿莫西林钠和阿莫西林三水酸都是以阿莫西林作为活性单位。 （二）类似重量单位：类似重量单位，其中包括了无效的部分，如：纯粹的金霉素盐酸盐及四环素盐酸盐。 （三）重量折算单位：以特定的纯抗生素制品的某一重量为1单位而加以折算。如青霉素G钠，以青霉素单位表示其活性单位，其最初定义为：1个青霉素效价单位（u）为能在50ml肉汤培养基中完全抑制金黄色葡萄球菌标准菌珠发育的最小青霉素剂量。第一批青霉素国际标准品，青霉素G钠称重0.6μg为1u，1667u/mg；第二批1670u/mg。多粘菌素B碱1μg指定为10单位。 （四）特定单位：用于成分复杂的抗生素。如杆菌肽。 四、抗生素微生物检定用标准品 抗生素微生物效价测定用的标准品，是具有一定物理化学性质及一定的生物活性的物质。分为国家标准品或