来氟米特使用说明书.PDFVIP

核准日期：2007 年03 月06 日 修改日期：2009 年03 月20 日 修改日期：2010 年10 月01 日 来氟米特使用说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：来氟米特片 商品名称：爱若华 英文名称：Leflunomide Tablets 汉语拼音：Laifumite Pian 【成份】 主要成份为来氟米特。 其化学名为α，α，α-三氟-5- 甲基异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。 其化学结构式为： O N O N CF 3 H CH 3 分子式：C H F N O 12 9 3 2 2 分子量：270.2 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【适应症】 （1）适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。 （2 ）狼疮性肾炎。 【规格】(1) 5mg (2) 10mg (3) 20mg 【用法用量】 （1）成人类风湿关节炎：口服。由于来氟米特半衰期较长，建议间隔 24 小时给药。为了快速达到稳态血药 浓度，参照国外临床试验资料并结合 I 期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日 50mg，之后 根据病情给予维持剂量一日 10mg 或 20mg 。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激 素。 （2 ）狼疮性肾炎：口服。根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次 20-40mg ，病情缓解后适当减 量。可与糖皮质激素联用，或遵医嘱。 【不良反应】 用于类风湿性关节炎的治疗：主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶（ALT 和 AST ）升高、脱发、皮疹等。在国 外临床试验中，来氟米特治疗 1339 例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高 血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘 炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。 以上不良事件均 在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及 MTX 治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、 脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。 用于狼疮性肾炎的治疗：国内临床试验资料显示，来氟米特治疗 108 例活动增殖型狼疮肾炎病人中，前6 个月 （20-40mg/ 日），共有43 人发生于试验可能有关/有关的不良反应，发生率为 39.81%；治疗期间，发生率≥3%的 不良事件包括：脱发、血压升高、带状疱疹、转氨酶升高、腹泻/稀便、白细胞下降、皮疹、月经不调、心悸、腹 痛；发生率＜3%的不良时间包括：恶心/呕吐、上呼吸道感染、血小板下降、乏力、胃烧灼感、厌食、发热、牙周 疼痛、视觉异常、尿路感染、咽痛、巨细胞病毒感染、体重下降、多毛、肺部感染等。治疗 7-72 个月（10-30mg/ 日），随访52 例患者，共有 12 人发生于试验药物可能有关/有关的不良反应，发生率23.08%，发生率≥3%的不良 事件包括：白细胞下降、转氨酶升高、血小板减少；发生率＜3% 的不良时间包括：上呼吸道感染、脱发、带状疱 疹、月经不调、尿路感染。 【禁忌】对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。 【注意事项】 （1）临床试验发现来氟米特可引起一过性的 ALT 升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查 ALT 和白细 胞。检查间隔视病人情况而定。 （2 ）有肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查 ALT ，检测时间 间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT 升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT 升高在正常值 的2 倍(80U/L) 以内，继续观察。②如果 ALT 升高在正常值的 2-3 倍之间(80-120U/L)，减半量服用，继续观察， 若ALT