中国已上市靶向药物使用特点.docxVIP

【一文囊括】中国已上市靶向药物使用特点 写在前面 靶向药物目前主要分为两类：大分子单抗类药物和小分子靶向药物，如激酶抑制剂。小分子靶向药物主要集中在蛋白酪氨酸激酶剂，蛋白酶和其他种类。蛋白酪氨酸激酶分为受体酪氨酸激酶以及非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶主要有表皮生长因子受体（EGFR），血管内表皮细胞生长因子受体（VEGFR）家族，血小板衍化生长因子受体（PDGFR）家族以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族。非受体酪氨酸激酶主要有10大家族，其中明确与恶性肿瘤的发生密切相关的是四个家族：ABL家族，JAK家族，SRC家族以及FAK家族。蛋白酶和其他种类主要包括：mTOR抑制剂，蛋白酶体抑制剂以及其他治疗多发性骨髓瘤的靶向药物。 （一）非小细胞肺癌（NSCLC） 吉非替尼 英文名：Gefitinib 商品名：易瑞沙（Iressa） 主要靶点：EGFR 批准的适应症：EGFR敏感突变（?19del或L858R）的局部晚期或转移性NSCLC。推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测，如果肿瘤组织标本不可评估，则可使用血液（血浆）标本中获取的循环肿瘤DNA（ctDNA）用于EGFR突变检测。 用法用量：本品的成人推荐剂量为250 mg／次，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料），不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散（约需10分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 常见不良反应：皮疹、皮肤瘙痒、腹泻和甲沟炎等。 临床试验代表（中国人群研究）：IPASS研究 注意事项：与阿司匹林联合服用会减轻皮疹反应，若患者需同时使用华法林，则需频繁监测INR水平。 ? 厄洛替尼 英文名：Erlotinib 商品名：特罗凯（Tarceva） 主要靶点：EGFR，PDGFR，c-Kit 批准的适应症：EGFR敏感突变（?19del或L858R）的局部晚期或转移性NSCLC。 用法用量：本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。厄洛替尼单药，推荐剂量为150 mg/日，至少在饭前1?小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 常见不良反应：皮疹，腹泻，疲劳，厌食，瘙痒，痤疮，痤疮样皮炎，皮肤干燥，体重下降，甲沟炎等。 临床试验代表（中国人群研究）：CTONG0802（OPTIMAL）研究。 注意事项：使用该药时，需避免与质子泵抑制剂联用，因为胃酸pH值大于5会影响药物的吸收；与华法林或NSAIDS类药物同时使用可能会增加INR、出血风险。 ? 埃克替尼 英文名：Icotinib 商品名：凯美纳（Conmana） 主要靶点：EGFR 批准的适应症：单药适用于EGFR敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者一线治疗。 常见不良反应：皮疹、腹泻、氨基转移酶升高等。 用法用量：推荐剂量125 mg/次，3次/日。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。 临床试验代表（中国人群研究）：ICOGEN、CONVINCE研究。 注意事项：对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。 ? 克唑替尼 英文名：Crizotinib 商品名：赛可瑞（Xalkori） 主要靶点：ALK、ROS1和c-MET 批准适应症：转移性ALK-阳性NSCLC 用法用量：推荐剂量为250 mg?口服，2次/日，直至疾病进展或患者无法耐受。 常见不良反应：恶心、视觉异常、腹泻、呕吐、水肿、便秘、眩晕、疲劳和食欲减退。 临床试验代表（中国人群研究参与）：PROFILE 1005、PROFILE 1007、PROFILE 1014、PROFILE 1029. 注意事项：对患者是否为ALK?阳性进行评估时，必须选择经充分验证且可靠的方法，避免出现假阴性或假阳性结果。检测方法推荐可参考2013?年6?月发布的《中国间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌诊断专家共识》（2013版）。 ?（二）胃肠癌、乳腺癌?? ? 贝伐珠单抗 英文名：?Bevacizumab 商品名全称：安维汀（Avastin） 主要靶点：VEGF 批准的适应症：转移性结直肠癌mCRC（贝伐珠单抗联合以?5-氟尿嘧啶为基础的化疗适用于转移性结直肠癌患者治疗），晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌NSCLC（贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的晚期、转移性或复发非鳞状细胞小肺癌患者的一线治疗）。 用法用量：采用静脉输注的方式给药，首次静脉输注时间需持续90分钟。如果第一次输注耐受性良好，则第二次输注的时间可以缩短到60分钟。如果患者对?60?分钟的输注也具有良好的耐受性，那么随后进行的所有输注都可以用30分钟的时间完成。建议持续贝伐珠单抗的治疗直至疾病进展或出现不