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Chapter 42Tetracyclines Chloramphenicols 这类药物对G+菌、G-菌、立克次体、支原体、衣原体均有抑制作用，故称为广谱抗生素（broad-spectrum antibiotics） §1. 四环素类Tetracyclines 四环素抗菌作用及其机制 四环素类主要与细菌核糖体30s亚基在A位上特异性结合，抑制肽链的延长和细菌蛋白质的合成 四环素还可引起细菌细胞膜通透性的改变，使细菌体内重要成分外漏，影响DNA的复制。 对于革兰阴性菌，药物首先以被动扩散方式经细胞壁外膜的亲水性通道转运，再以主动转运方式经胞浆膜的能量依赖系统泵入胞浆内。 对革兰阳性菌，药物进入胞浆内的转运机制尚不明确 耐药性产生机制 促进细菌核糖体保护蛋白基因表达增强 降低外膜的通透性，阻碍四环素药物进入菌体内。 细菌产生四环素类药物泵出基因，使菌体内药物浓度下降。 细菌产生灭活酶 常用四环素类抗生素 四环素 tetracycline 多西环素 doxycycline 米诺环素 minocycline 抗菌特点 抗菌谱广，属快速抑菌药 G+ G-均有效:但对G+不如青霉素和头孢霉素; G-不如链霉素和氯霉素。 对支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫均有效 对伤寒杆菌、病毒、真菌、铜绿假