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常用抗菌药物溶媒选择.pptVIP

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常用抗菌药物溶媒选择

常用抗菌药物溶媒的选择 药剂科 方洁 不同的溶媒PH值有很大差异,在溶媒的选择上需加以注意 《中国药典》规定: 葡萄糖注射液的PH值为3.2~5.5 葡萄糖氯化钠注射液的PH值为3.5~5.5 氯化钠注射液的PH值为4.7~7.0 甲硝唑注射液的PH值为4.5~7.0 青霉素类 青霉素类及其酶抑制剂中除苯唑西林等少数青霉素有耐酸性质,可用葡萄糖注射液为溶媒外,其余均不耐酸。青霉素类药物宜选用PH值中性的氯化钠注射液来稀释。 青霉素类药物的配置时间越长,温度越高,分解越快,其效价越低,致敏物质越多,故应现配现用。 青霉素G 青霉素G的最适宜PH值为6.0~6.5,由于葡萄糖注射液的酸催化作用及其PH 值(3.2~5.5)与青霉素G的稳定PH值相差较大,导致青霉素G在葡萄糖注射液中效价降低。因此应加入0.9%氯化钠注射液或复方氯化钠溶液中。 氨苄西林 氨苄西林的水溶液易被水解,氨苄西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解,还能产生聚合物。因此应采用0.9%氯化钠注射液作溶剂。 哌拉西林 哌拉西林的稳定性较好,在0.9%氯化钠注射液、葡萄糖中38℃放置3h含量无明显变化。 阿莫西林 阿莫西林在复方氯化钠、 0.9%氯化钠注射液及葡萄糖盐水中较为稳定。 在葡萄糖中降解较快,25℃放置2h阿莫西林含量下降3%~10%,37℃放置2h,含量下降到90%以上,因此夏季要随配随用 。 羟苄西林 羟苄西林在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液中28℃放置12h,含量均在90%以上,外观、PH无明显变化。 与庆大霉素配伍时,12h内含量下降至90%以下,故不宜混合。 头孢唑啉 头孢唑啉在PH值为4.5~6.0的溶液中稳定,在PH﹥7.0或PH﹤4.0的溶液中不稳定,除疗效降低外,还易产生致敏物质。当头孢唑啉浓度达到1%时,在PH﹤3.88的溶液中会析出结晶。故头孢唑啉不宜以葡萄糖注射液为溶液,宜用0.9%氯化钠注射液作为溶剂。 头孢拉定 头孢拉定与注射用水、氯化钠注射液、葡萄糖注射液配伍,溶解速度、澄明度、溶液颜色无明显差别,在注射用水、氯化钠注射液中常温放置5h含量在95%以上,但在葡萄糖中含量稳定性很差,常温放置5h,含量可下降至70%左右。所以临床上用葡萄糖液为溶剂中时应在2h内滴完。 头孢哌酮 1 文献报道,50g/l葡萄糖注射液溶解头孢哌酮致溶液混浊或溶解不完全。头孢哌酮的水溶液PH值为5.0~6.5,而50g/l葡萄糖注射液的PH值为3.2~5.5,低PH值的葡萄糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出。 葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物5-HMF,可进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有色多聚物,有色多聚物与头孢哌酮发生反应,可影响药物的溶解。 故低PH值的葡萄糖和葡萄糖氯化钠注射液不适于做头孢哌酮的溶媒。 头孢哌酮2 头孢哌酮钠母核头孢烯4位上有羧酸钠,遇钙离子产生头孢烯4–羧酸钙析出沉淀,故头孢哌酮与复方氯化钠(林格氏)注射液、乳酸钠林格注射液(平衡液)等含钙输液配伍时,虽然可采用两步稀释法,但在实际操作时很难规范,稍有不慎即产生沉淀。 不能加入含钙输液中的头孢菌素类药物还有头孢曲松钠、含有碳酸钠的注射用头孢拉定。 头孢曲松 在10%葡萄糖、5%葡萄糖、葡萄糖盐水3种输液中随时间推移,颜色变深,用紫外分光光度法测含量无明显改变,但改用HPLC法测定,T0.9分别为15.23h、10.68 h、3.79 h,应现配现用。 头孢他定 稳定性受温度及PH变化,在PH4.0~8.0范围较稳定,温度升高,水解加速,与0.9%氯化钠注射液、葡萄糖盐水、5%葡萄糖、平衡液、甲硝唑在24℃以下8h内可配伍使用。 头孢噻肟 在10%葡萄糖、葡萄糖盐水中温度低于37℃5h内稳定,外观与PH变化不明显。 在0.9%氯化钠注射液中,20℃放置5h,含量下降60.3%,因而不宜与0.9%氯化钠注射液配伍。 碳青霉烯类 每0.5g亚胺培南-西司他丁中加入至少100ml稀释液,制成5mg/ml液体,迅速摇动直至溶液澄清。稀释液可用0.9%氯化钠、5%或10%葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液。 注射液应在使用前配置,溶液配置后不宜久置。用盐水溶解的药液只能在室温下存放10小时,含葡萄糖的药液只能存放4小时。 大环内酯类 红霉素的稳定PH值为6.0~8.0,PH和温度是影响静滴红霉素时效价变化的主要因素。葡萄糖液PH值越低,两者混合时间越长,红霉素效价也就越低;而且与温度密切相关,温度越高,降效加速,这是因为红霉素在酸催化下脱水成烯,形成缩酮以及甙键水解等的反应速度随温度升高而加速。 若直接用0.9%氯化钠注射液溶解红霉素,会形成盐酸红霉素结晶。 使用时应先用注射用水溶解后再加入生理盐水稀释成所需浓度。 氟喹诺酮类

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