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抗冠状动脉粥样硬化药  商洛职技学院药理教研室 王生杰 分型 脂蛋白变化 血脂变化 Ⅰ CM ↑ TG↑↑↑. TC↑ Ⅱa LDL↑ TC↑↑ Ⅱb VLDL↑. LDL↑ TG↑↑. TC↑↑ Ⅲ IDL↑ TG↑↑. TC↑↑ Ⅳ VLDL↑ TG↑↑ Ⅴ CM ↑. VLDL↑ TG↑↑. TC↑ Ⅰ 高甘油三酯血症（外源性） 最为少见； Ⅱa 原发性家族性高胆固醇血症 较为常见； Ⅱb 原发性家族性高胆固醇血症 较为常见； Ⅲ 高胆固醇血症及高甘油三酯血症 较少见 Ⅳ 高甘油三酯血症（内源性） 最常见； Ⅴ 高甘油三酯血症（外、内源混合型） 1.先调节饮食：低热卡、低脂肪、 低胆固醇食品。 2.锻炼身体、控制体重、忌烟等。 3.调血脂药有辅助作用，凡降低 LDL,VLDL,IDL,TC,apoB；或升高HDL、 apoA均有抗动脉粥样硬化作用。 一、HMG-CoA还原酶抑制药 洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀 HMG-CoA还原酶是体内合成胆固醇的限速酶。 抑制HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原 酶的活性 ，使肝脏胆固醇合成↓。 【作用】 1.降低血浆胆固醇： (1)抑制HMG-CoA还原酶 ,肝内合成胆固醇↓， 血浆VLDL亦降低。 (2)肝脏LDL受体表达↑, 血浆中LDL及IDL 清除↑，使LDL及IDL降低 ； (3)降低血浆甘油三酯作用弱，HDL轻度↑。 2.抑制血小板聚集: 普伐他丁血栓素B2 (TXB2) ,抑制血小板聚集,阻止血栓形成。 【应用】 用于: 胆固醇升高为主的高脂血症 ； 伴胆固醇升高的Ⅱ，Ⅲ型高脂血症首选。 【不良反应】胃肠道反应（10%）； 头痛，肌痛，无力等；孕妇禁用。 二、胆汁酸结合树脂 考来烯胺（消胆胺）、考来替泊 为阴离子交换树脂，常用氯化物。 【作用】 降低TC,LDL-C；轻度升高HDL-C。 1.促胆酸排泄 ：树脂不吸收，在肠内,树脂 中的Cl-与胆酸交换 ，促胆酸排泄。 2.减少胆固醇吸收: 胆酸促进肠道吸收胆固 醇 ，胆酸↓，胆固醇吸收↓。 3.胆固醇转化为胆酸：因肝中胆汁酸↓ , 使胆固醇代谢、转化为胆酸 ，进而再排泄。 【应用】 用于: 胆固醇升高为主的高脂血症 ,主要 用于Ⅱa型高脂血症。1周见效 ,2周达最大效应。 【不良反应】 ①消化道反应；长期引起脂溶性维生素↓。 ②能影响洋地黄类、香豆素类的吸收，可在 服用该药1h或用该药后4h使用。 三、苯氧酸类: 氯贝丁酯(安妥明)：作用强，不良反应较严重。 吉非贝齐、苯扎贝特、 非诺贝特、环丙贝特 属新型药物，作用强，毒性低。 【作用】 1.降低TG、VLDL、IDL含量: (1)激活脂蛋白脂酶 → 促TG分解 、代谢； (2)加速VLDL→ 降解转化为LDL； (3)抑制肝脏合成VLDL。 2.升高HDL：VLDL中的TG(甘) 与HDL中的CE (胆)可互换 , VLDL↓,这种交换↓, CE留在HDL中, 导致HDL↑。 3.对LDL的影响 : 对高TG者 ,可使LDL↑。 4.抗血小板集聚 、抗凝血 、降低血液黏度。 【应用】用于甘油三脂升高为主的高脂血症， 主要用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症。 【不良反应】消化道反应,偶见血象,肝功异常。 四、其它类 （一） 烟 酸 【作用】广谱降血脂药。 1.降低TG ： （1）抑制脂肪酸分解，减少脂肪酸向肝内转移 降低VLDL产生 ； （2）增加VLDL的清除率 ，使TG ↓； （3）