肾上腺素受怡体阻断药.pptVIP

第6章 抗肾上腺素药 ⑴α受体阻断药； ⑵β受体阻断药 一、α受体阻断剂 （一）概述 1、肾上腺素作用的翻转 α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体, 对与扩血管有关的β受体无影响,使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 2、α受体阻断剂分类 1）α受体阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等 2）α1受体阻断剂: 哌唑嗪等； 3）α2受体阻断剂: 育亨宾等。 大部分为竞争性阻断剂,但酚苄明与受体牢固结合, 产生非竟争性阻断。 （二）代表药物： 1、酚妥拉明 Phentolamine [药理作用] 阻断α1＝α2,还有直接扩血管作用。 1.舒张血管,降压:血管α1＋直接舒张血管； 2.兴奋心脏:突触前膜α2＋降压反射 3.拟胆碱及组胺样作用: 胃肠兴奋, 胃酸分泌增多。 [临床应用] 1. 外周血管痉挛性疾病； 2. NA外漏处理； 3. 嗜铬细胞瘤； 4. 抗休克,心源性为佳（足血容量） 5. 难治性心衰（急性）。 [不良反应] 体位性低血压, 心律失常, 心绞痛, 胃肠道反应, 诱发溃疡。 [禁忌症]: 冠心病,胃炎,溃疡病 用药注意事项 1、用药后嘱咐病人卧床休息30分钟，起床时缓缓变换体位，并在站立前晃动下肢－防止体位性低血压； 2、药物相互作用：酚妥拉明与巴比妥类（大剂量抑制心血管系统） 、利血平等联合应用，降压作用加强。 2、酚苄明（长效） [作用特点] 1.作用缓慢, 强大, 持久； 2.降压强度与交感张力强弱相关（静卧不明显，站立明显降压）； 3.有较弱的抗组胺, 抗5-HT作用。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病（酚妥拉明无效时使用）； 2.嗜铬细胞瘤； 3.抗休克,心源性为佳。 [不良反应 ] 体位性低血压； 消化道反应； 心悸； 鼻塞； 嗜睡。 二、β受体阻断剂 （一）药理作用共同特点: 1、竞争性阻断β受体 抑制心脏； 血管:直接收缩,整体、慢性给药可舒张血管、降低血压； 收缩支气管平滑肌； 抑制脂肪、糖元分解。 2、内在拟交感活性 定义：某些β受体阻断剂在阻断β受体的同时，会产生一定程度β受体激动效应。 其作用较弱, 副作用也较轻。 3、膜稳定作用(局麻样作用)： 需极大剂量才产生,无治疗意义 （二）药物分类 1A.无内在拟交感活性的β受体阻断剂，普萘洛尔； 1B.有内在拟交感活性的β受体阻断剂，吲哚 2A.无内在拟交感活性的β1受体阻断剂，阿替 2B.有内在拟交感活性的β1受体阻断剂，醋丁 3. α、β受体阻断剂，拉贝洛尔等。 (三) 常用药物 1、普萘洛尔 [作用特点]: β1＝β2,无内在拟交感活性,首过效应个体差异大。 [临床应用] 1.心律失常； 2.心绞痛； 3.高血压； 4.甲亢, 偏头痛, 肌颤等。 [不良反应] 1.?副作用: 消化道反应； 2.?过敏反应: 皮疹, 血小板减少 3.?急性心衰； 4.?支气管哮喘； 5.?停药反跳。 [禁忌症] 心衰； 窦缓； 房室传导阻滞； 支气管哮喘等。 2、其它药物 1）噻吗洛尔 同普萘洛尔，作用特强, 但对中枢和心脏影响相对较小, 滴眼治疗青光眼。 2) 吲哚洛尔 为部分激动剂, β1＝β2，有一定的直接扩血管和兴奋心脏作用, 有利于高血压的治疗。 3）阿替洛尔和美多洛尔 选择性阻断β1受体, 对平滑肌影响小，降压效果好, 主要用于抗高血压、心律失常、心绞痛。 4）醋丁洛尔 部分激动剂, 选择性阻断β1受体, 可用于高血压。 5）柳胺苄心定（拉贝洛尔） 阻断β1 β2 ?1 ； 对β1有一定内在活性； 可用于高血压危象和心绞痛； 较高剂量可引起体位性低血压； 心衰、哮喘病人慎用。 作业 1、简述β受体阻断剂的β受体阻断后药理作用。 2、简述β受体阻断剂的临床用途，为什么可诱发心衰和支气管哮喘。 * *