chapte才r镇痛药.pptVIP

镇 痛 药 Analgesics 成都医学院药理教研室 疼 痛 躯体痛：体表、深层组织痛觉感受器受 到伤害性刺激引起急（锐）痛 和慢（钝）痛 内脏痛：内脏器官、体腔壁浆膜、盆腔 组织等部位感受装置受到炎症 压力、摩擦、牵拉等刺激所致疼痛 神经性痛：NS损伤、肿瘤压迫或浸润N 所致疼痛组织损伤或潜在的组织损伤→ 痛苦；焦虑、紧张、恐惧；生理功能紊乱（心血管、呼吸、睡眠等）、休克等表现。 致痛物质 中枢： 谷氨酸→突触后膜的 NMDA-R（N-甲基-D-天冬氨酸受体）和 AMPA –R（氨基羧甲基噁唑丙酸受体 ）→痛觉信号→下一级N元→疼痛 P物质（SP）：将疼痛信号扩散→疼痛 外周：前列腺素、缓激肽、组胺等→痛觉感受器→疼痛 镇痛药（缓解疼痛的药物） 缓解疼痛的药物有： 强镇痛药（阿片类） 弱镇痛药（阿司匹林类） 麻醉药（全、局麻药） 抗外周N痛药（大仑丁、卡马匹平） 解痉止痛药（阿托品） 抗偏头痛药（心得安） …………. 镇痛药：CNS、选择性消除或缓解疼痛 特点： ? 情绪反应（焦虑、烦躁、恐惧） ↓ ? 意识、视、听、触等感觉存在 ? 多数有依赖性（麻醉性镇痛药） 麻醉药品： 短期成瘾，归国家管制的药物。 阿片类、可卡因、大麻类等。 麻醉药： 全麻药、局麻药 用药原则： 确诊、控制剂量、用药次数、用药 时间，禁止滥用。 药物分类：阿片受体激动药、阿片受体部分激 动药、其它镇痛药 麻醉性镇痛药医院市场分析 麻醉性镇痛药医院市场分析 第一节 阿片生物碱类镇痛药 阿片（opium） 菲类：吗啡(10%)、可待因(0.5%)---镇痛 异喹林类：罂粟碱(1%)----松弛平滑肌 罂 粟 花 罂粟果 割破果实 罂 粟 壳 镇痛机制的研究 药物镇痛部位：中枢 内源性抗痛系统：阿片受体、内源性阿片肽（脑啡肽、内啡肽、强啡肽等）、释放阿片肽的神经元 内源性抗痛系统 3. 阿片受体及其亚型：μ1～2、δ1～2 、κ1～3 中枢： 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水 管周围灰质：疼痛 边缘系统：情绪反应 兰斑核：欣快 中脑盖前核： 缩瞳 延脑的孤束核：镇咳、呼吸抑制、中枢交 μ-R介导 感张力降低 脑干极后区、孤束核、迷走神经背核等： 胃肠活动 外周：肠肌 吗啡（morphine） ?自阿片提取的菲类生物碱，10％ 首关消除显著、F 25％；皮下注射、口服 ?乳汁排泄、透入胎盘、主经肝脏代谢--肝功不良、哺乳妇、孕妇禁用 吗啡 从阿片中提炼， 味苦、微细的 白色针状结晶 粉末 【药 理 作 用】 1. CNS （1）镇痛：① 躯体痛，强大，钝痛＞ 锐痛 ② 肿 瘤、炎症、组织损伤性痛有效。 SC, 5~10mg 维持4～6h；镇静。 （2）镇咳：强大（抑制咳嗽中枢） （3）抑制呼吸： 频率↓、潮气量 、通气量↓ （↓ 呼吸中枢对血液CO2 敏感性） （4）缩瞳、欣快症、恶心、呕吐等 2.平滑肌 兴奋 (1) 消化道：止泻、便秘 (2) 胆道→胆绞痛 ； （3支气管→ 支哮（禁用） （4