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抗组胺药的丁合理应用
抗组胺药的合理应用 能够有效缓解或阻止组胺引起的各种临床症状的药物称为抗组胺药。 目前研制的抗组胺药达100多种,临床应用较为广泛的有20多种。传统的抗组胺因不良反应和疗效欠佳而逐渐由新 一代抗组胺(第二代)所替代。 抗组胺药的选用与注意事项 1.抗组胺药的分类 根据药物和组胺受体结合的种类 H1受体阻断剂 H2受体阻断剂 近来报道了H3受体及阻断剂 按药物能否透过血脑屏障,对中枢神经有无抑制,是否产生困倦,嗜睡等反应又可分为镇静类;非镇静类。 另有一些药物的作用不在于竞争的与组胺受体结合,而是阻止组胺的释放,称为组胺阻滞剂,如酮替芬,曲尼司特,扎普司特等。 ? 2 抗组胺药的作用 (1)? 抗组胺药的基本结构都是与组胺相同的乙胺基核(X-CH2-CH2-N),其机制是竞争性地拮抗组胺,与组胺受体结合,阻断组胺引起的一系列生物学效应。 但抗组胺药不能破坏组胺,与组胺没有化学对抗中和作用,不能阻止或减少组胺的释放。对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如红斑,水肿等没有治疗作用,而只能在一定程度上防止变态反应的进一步发展。 (2)关于抗组胺药的止痒作用。无中枢抑制的H1受体阻断剂没有或很少有止痒作用。此外与组胺无关的瘙痒,如湿疹皮炎时的瘙痒,只能用有中枢抑制作用的药物。才有一定的止痒作用。 (3) 中枢作用包括镇静,止吐及抗震颤麻痹作用。 (4)?????? 胃肠作用,使唾液,胃液分泌减少,可产生恶心,呕吐,便秘。(5)?????? 可致粒细胞减少,溶血性贫血等血液系统的损害。 (6)?? 降温作用。(7) 长期使用后有促进食欲和体重增加的倾向。(8)抗胆碱作用,有类似阿托品样反应。 (9?)? 致敏作用,包括光敏反应。(10)抗5-羟色胺作用。(11)肾上腺素受体阻断作用,可使血压下降。(12)局麻作用,有一定的止痛,止痒作用。 3.抗组胺药的使用原则 应遵循有效,安全,经济的原则 (1)根据临床疾病的特点选择用药。(2)以药效学和药代动力学指导合理用药。(3)?从抗组胺的不良反应考虑选择用药。(4)?注意药物的代谢途径,药物特性和患者 条件。(5) 用药方式,单一用药或联合用药,应从药物的相互作用指导联合用药。 ? 4 抗组胺药的联合应用 (4) H1和H2受体阻断剂的联用。(5) 抗组胺药与糖皮质激素联用。(6) 抗组胺药与抗其它炎症介质药物联用。(7)? 注射剂与口服剂联用。(8)?? 更换品种,对长期同时使用2种以上同类药物疗效难以提高。 5 老年人用药问题 (1)? 应用无抗胆碱作用的药物,如酮替芬,桂利嗪,氯雷他定等。(2)?? 应用无心脏不良反应的药物,如不用阿司咪唑,苯海拉明,特非那定等。(3)??? 清除缓慢,以原型从肾脏排泄的药物应慎用,如西替利嗪,阿伐斯汀等。 6 儿童用药问题 7 药物的特色及注意事项 抗组胺药禁用于昏迷状态或已服用大量中枢系统抑制剂者及青光眼,狭窄性胃溃疡,幽门十二肠梗阻或对抗组胺药过敏者。 哺乳期妇女,早产婴儿,高血压,甲状腺功能亢进,前列腺肥大等以及肝肾功能损害或脑病者。司机,危险性高空作业,从事注意力高度集中职业也应慎重选择用药。 抗组胺药可有交叉过敏。 抗组胺药可有致畸作用。 抗组胺长期应用可有成瘾性,耐药性和中毒机会。 异丙嗪等药物有光敏作用。 不单用H2受体阻断剂,如单用西米替丁治疗慢性荨麻疹,可使慢性荨麻疹病情加重。 VC、B1、B2,安替匹林、水杨酸钠、精氨酸、半光氨酸等均有抗组胺作用,与之连用可增加效果。 多塞平有抗H1和H2受体作用,对特发性荨麻疹的疗效优于酮替芬,羟嗪、塞庚定。但多塞平不能与单胺氧化酶抑制剂合用。 羟嗪止痒效果好,对寒冷性、胆碱能性荨麻疹及皮肤瘙痒症的效果较好。 桂利嗪有抗5-羟色胺等多种介质,有明显松弛平滑肌和扩血管作用,可改善脑循环。 塞庚定对寒冷性荨麻疹效果较好。 酮替芬对寒冷性荨麻疹效果也较好,对色素性荨麻疹能缓解症状。 苯噻啶对血管性水肿效果好,毒性小,可长期服用,也可用于皮肤划痕症,其抗5-羟色胺作用还可用于治疗红斑性肢痛病。 西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。 花生四稀酸介导性荨麻疹 许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此,荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者,应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。 皮肤
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