《药理学》第10章肾溪上腺素受体激动药.pptVIP

主要用于腰麻时预防血压下降；也可用于心源性休克或其他低血压，此外尚可用0.5%滴鼻治疗鼻炎。本药可产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、精神兴奋；也可致血压过高和心律失常等。甲状腺功能亢进患者禁用，失血性休克慎用。 美芬丁胺（mephentermine） 异丙肾上腺素（isoprenaline） 【药理作用】 激动β1、β2受体 1. 心脏： 作用强，易引起心律失常。 2. 血管： 主要舒张骨骼肌血管、冠状血管 3. 血压： 收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大 4. 支气管： 舒张作用强。 【临床应用】 异丙肾上腺素（isoprenaline） 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停 4.感染性休克（目前少用） 【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。 2.易发生心动过速及室颤。 1. 主要激动β1受体。 2. 心肌收缩力增加，对心率影响较小。 3. 应用 （1）静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗 死并发心力衰竭，可增加心排出量。 （2）易产生快速耐受性。 多巴酚丁胺（dobutamine） * 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 教学基本要求 掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良反应。 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。 概念 第一节 构效关系及分类 第一节 构效关系及分类 1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体 第一节 构效关系及分类 药物分类 （1）α受体激动药： 去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。 （2）α、β受体激动药: 肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。 （3）β受体激动药: 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺 第一节 构效关系及分类 肾上腺素受体激动后的效应 α受体 β受体 突触前膜 突触后膜 突触前膜 突触后膜 α2受体 抑制递质NA释放 α1受体 瞳孔扩大 血管收缩 促进递质释放 β1受体 β2受体 心脏兴奋 支气管扩张 骨骼肌血管扩张 第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline , NA） 【体内过程】 吸收 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死。 临床上一般采用静脉给药。 消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ，故作用时间短。 去甲肾上腺素（noradrenaline , NA） 【药理作用】 对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。 1. 血管： 主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。 2. 心脏： 激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。 3. 血压： 有较强升压作用，避免用大剂量。 去甲肾上腺素（noradrenaline , NA） 【临床应用】 1.休克 （1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时 间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低 及心排出量减少者。 休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的 关键在于改善微循环和补充血容量。 2.上消化道出血： 1 - 3mg稀释后口服