一二种风毛菊属植物绵头雪兔子和天山雪莲花化学成等分及生物活性研究二禾本科植物苦竹叶化学成分及生物活性研究.docx

摘要摘要 摘要 摘要 本论文包括四个部分：绵头雪兔子化学成分及生物活性的研究；天山雪莲 花化学成分及生物活性的研究；苦竹叶化学成分及生物活性的研究。 我们运用正相硅胶柱，反相RP．18 Lobar柱以及凝胶Sephadex LH．20等层 析方法对以上三种药用植物的乙醇提取物进行化学成分的系统分离，所得成分 广泛运用各种1D、2D NMR及化学反应等技术进行结构的鉴定。从中共分离鉴 定了63个化合物，其中10个为新化合物，35个为首次从相关植物中报道的已 知化合物，并在生物活性筛选中，发现一些化合物具有一定的生物活性，这不 但丰富了对这三种药用植物化学成分的了解，而且为它们进一步的药理研究与 I临床应用提供了依据和物质基础。 一、绵头雪兔子化学成分及生物活性的研究 菊科风毛菊属(Saussurea DC)植物全世界约400余种，主要分布于亚洲 和欧洲。我国有近300余种，分布于西南和西北各省区，其中有10多种在我国 传统和民间医药中得到应用。主要用于治疗风湿性关节炎、跌打损伤、妇科疾 病、食物中毒、镇静麻醉、外伤出血、骨折、高山反应等症。到目前，对该属 植物化学成分的报道有倍半萜、黄酮、甾体类、三萜、有机酸、糖类等成分。 药理作用主要表现为抗肿瘤、抗炎、抗衰老、改善心血管系统机能等。 绵头雪兔子(Saussurea laniceps)是该属中一种常见的雪莲花类药材，在 1995年版《中华人民共和国卫生部药品标准(藏药)》(第一册)中收载了绵头 雪兔子。绵头雪兔子主要分布于四川、云南和西藏等地。药用全草，主治雪盲、 牙痛、风湿性关节炎、阳痿、月经不调、崩漏、白带等病，外用治创伤出血。 至今对绵头雪兔子化学成分的研究报道很少，仅有李玉英等人从其全草的酒精 提取物中分离得到6个化合物，其中两个为香豆素类化合物(scopoletin和 中科院上海药物研究所博士学位论文umbelliferone)，一个为恩醌类化合物(physcion)，对羟基苯乙酮，三十一烷和 中科院上海药物研究所博士学位论文 umbelliferone)，一个为恩醌类化合物(physcion)，对羟基苯乙酮，三十一烷和 p-谷甾醇。为了深入系统研究这一传统中药的化学成分和寻找新的活性物质， 我们对绵头雪兔子进行了系统研究，共从绵头雪兔子的乙醇提取物中分离得到 25个化合物(1-25)(Figure 1)，其中5个为新化合物，包括4个guaiane型倍 半萜：3a—hydroxy一11p，13一dihydrocynaropicrin(1)，30—hydroxy一1113， 13 一dihydro一8a-methacryloyloxyzaluzanine C(2)，lanicepomine A(21)， lanicepomine B(22)；1个eudesmane型倍半萜：2a，7-dihydroxycostol(3)： 并从中分离得到20个己知化合物：cynaropicrin(4)，3a，8a—dihydroxy．1l[3H 一11，13一dihydrodehydrocostuslactone(5)，mokko lactone(6)，acacetin(7)， 4’-hydroxyacetophenone(8)，4·methylphenol(9)，scopoletin(10)，coumarin (11)，umbelliferone(12)，3-sitosterol(13)，p—amyrin(14)，=十三烷(15)， Daucosterol(16)，uridine(17)，syringin(18)，benzylglucopyranoside(19)。 3p—hydroxy·5a，6a—epoxy一7一megastigmen一9一ode(20)，30—hydroxy一11pH一11，13 -dihydrodehydrocostuslactone 8一O—B—D—glucoside(23)，ethylglucoside(24) 和butylglucoside(25)，其中化合物4-9、11、14、15-20、23-25均为首次从该 植物中分离得到。我们对部分化合物作了体外免疫活性测试，首次发现绵头雪 兔子中的化合物syringin(18)和lanicepomineB(22)对T淋巴细胞增殖有明 显增强作用：化合物lanicepomine A(21)和3a-hydroxy-11B}I_11， 13一dihydrodehydrocosmslactone 8—o_B__D—glucoside(23)对T淋巴细胞增殖有 增强作用。部分化合物作了体外抗肿瘤(P388 cells)生物活性测试，结果没有 显示有生物活性。另外在利用EPR电子捕获器测定抗氧化