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* * 第4章 中药药理作用的特点 与研究思路 第1节 中药药理作用的特点 第2节 中药复方药理 第3节 中药药理学研究思路 ◆中药通过使机体原有功能的增强或减弱来提高机体抗病能力,起到防病和治病的作用。 ◆中药与西药既有相同的基本作用规律,又有自身作用特点。 第1节 中药药理作用的特点 1.中药作用的两重性 (1)治疗作用 ◆在疾病的治疗原则上,中医药学特别强调既要治病求本,又要标本同治,即所谓“急则治其标,缓则治其本”。 ◆中药作用的多效性,应用中更能显示其标本兼顾的优势。 ◆如:清热药治疗感染性疾病,既能通过解热、镇痛等作用缓解发热、头痛等症状,产生对症治疗;又能通过抗菌、抗病毒等作用产生对因治疗。 治疗作用 不良反应 (2)不良反应 ▲中药的有毒无毒、十八反、十九畏、禁忌,强调了中药的不良反应和毒性。 ▲中药传统口服给药方法,显示中药具有毒性低,不良反应少的特点。 ▲随着中药单体制剂、静脉注射剂的应用,中药的不良反应和毒性问题越来越突出,常见有胃肠道反应、过敏反应、肝肾毒性等。 ▲某些中药的毒性,严重影响了临床应用。 如朱砂长期应用引起慢性汞中毒,雷公藤长期应用引起生殖系统损伤等。 中药作用的两重性 2.中药作用的差异性 ▲大多数中药对人和动物的作用基本一致: 黄连对实验动物有抗心律失常作用,临床治疗心律失常也有效; 丹参对人和动物抗血栓作用一致 ▲种属差异性:动物实验结果不能完全显示中药对人的作用。 茯苓煎剂:人口服有利尿作用,家兔、大鼠灌胃无明显的利尿作用; 丹皮酚对动物有降压作用,但对人却未见降压作用。 种属差异 个体差异 ▲提示,动物与人的种属差异 ?与年龄、性别、精神状态等因素有关。 ?中医药理论特别强调人的体质对用药的影响。 如阳盛或阴虚之体,慎用温热之剂; 阳虚或阴盛之体,慎用寒凉之药。 中药作用的差异性 ▲个体差异 3.中药作用的量效关系 ▲中药药理作用存在量效关系。 ▲由于方法学等问题,大多数中药尤其是粗制剂的有效剂量的范围往往较窄,量效关系很难表现。 ▲某些中药有效成分作用的 量效关系比较明确 ?附子强心作用有效成分去甲乌药碱,对离体蟾蜍心脏有强心作用,浓度在 1×10-8~5×10-6g/ml范围内,心肌收缩力增加达 22%~98%。 ?小檗碱在0.1~300μmol/L范围内,可剂量依赖性地降低免窦房结动作电位4相去极化速率,降低慢反应细胞的自律性。 ▲中药药理作用存在时效关系,某些中药有效成分或注射剂,可通过药代动力学的研究,显示其时效关系(时量关系)。 ▲面临的问题:中药煎剂口服给药作用的潜伏期、峰效时间、生物半衰期等是经常困扰我们的问题。 4.中药作用的时效关系 中药药动学研究方法 ▲药效法 ▲毒理法 ▲化学法 ▲在尚无理想方法揭示中药粗制剂时效关系的情况下,可采用中药血清药理研究。 ?多数中药煎剂给动物灌胃后1-2小时内采血,可能得到血药浓度较高的血清。 ?起效较慢的中药灌胃,即连续给药5次(每日2次,连续给药2日,第3日给药1次),可基本达到稳态血药浓度。 ▲中药具有双向作用,同一种中药可产生相反的药理作用。 ▲中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关,可出现小剂量兴奋,大剂量抑制,或大剂量兴奋,小剂量抑制的现象。 5.中药作用的双向性 ▲通过严格实验设计来证明中药的这种双向调节作用的例子并不多。 ▲人参对中枢神经系统既有兴奋作用又有抑制作用,既有升压作用又有降压作用。 ▲人参这种双向作用的产生与所用剂量和不同化学成分有关。 ?人参小剂量兴奋中枢,大剂量抑制中枢 ?人参皂苷Rg类兴奋中枢、人参皂苷Rb类抑制中枢 ▲当机体处于不同生理或病理状态下,人参表现出不同的作用,起到调整平衡作用。 中药作用的双向性 ▲一致性 ?解表药抗病原微生物、抗炎、解热、镇痛,以及提 高机体免疫功能等作用。 ?祛风湿药抗炎镇痛作用 ?泻下药促进排便作用 ?温里药强心扩血管作用 6.中药药理作用与中药功效 一致性 差异性 ▲差异性:与传统功效无明显关系的药理作用 ? 葛根扩血管、改善心肌血氧供应,以及改善脑循环等作用。 ? 五味子肝脏保护作用。 ? 大多数辛温解表药具有较强的发汗作用,但除麻黄、桂枝、生姜等被证实具有促进汗腺分泌或扩张血管促进发汗之外,其他未(或尚未)被证明。 ? 苦参有利尿功能,但未见相关药理作用的报道。 ▲差异性:未能证实与某些功效相关的药理作用 中药药理作用与中药功效 ▲中医临证处方常用的是中药复方,不同中药按君、臣、佐、 使配伍使用。▲中药复方药理研究在20世纪90年代受到重视,对指导临床用 药更有意义 ▲复方研究的目的 ?阐明中医药理论:如建立脾虚证模型,研究四君子汤的作
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