第六章胆山碱受体激动药.pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 第六章 胆碱受体激动药Cholinoceptor Agonists 第一节 M胆碱受体激动药 胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用 按对胆碱受体亚型的选择性分 M、N激动药 M激动药 N激动药 一、 M、N激动药 乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 胆碱能神经递质，性质不稳定，易分解，在体内可被AchE迅速水解。 〔药理作用〕 1. M样作用 激动MchR 心 (-)心脏 Hr 传导 肌力 血管 (-)内皮 EDRF 平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 睫状肌收缩 腺体：分泌增加 2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素 胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+） 二、 M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品 [ 药理作用]:对眼、腺体作用最明显。 1) 缩瞳：激动瞳孔括约肌MR 缩瞳 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大 3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊 2.腺体：增加汗腺、唾液腺分泌 〔临床应用〕 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用 〔不良反应〕 阿托品对症抢救 毒蕈碱 三、 N受体激动药 烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床价值。 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节 胆碱酯酶（cholinesterase） 部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强 假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低 血浆等 AchE 活性中心 AchE Ach 胆碱 +乙酸 第二节 抗胆碱酯酶药 anticholinesterase agents 与AchE 结合，抑制AchE ，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表现拟胆碱作用 根据抑制程度： 易逆性抗AchE药：新斯的明 难逆性抗AchE药：有机磷酸酯类 一、易逆性抗胆碱酯酶药 药理作用 1.眼:缩小瞳孔，睫状肌调节痉挛，降低眼内压，结膜充血等 2.胃肠道:兴奋胃肠道，促进胃酸分泌 3.骨骼肌神经肌肉接头:直接或间接兴奋作用（新斯的明同时具有两种作用） 4.其他作用 腺体分泌增加，细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩，影响心功能等 抗胆碱酯酶药临床应用 （1）重症肌无力 新斯的明 （2）腹胀气和尿潴留 新斯的明 （3）青光眼 毒扁豆碱 （4）竞争性（非除极化型）肌松药过量解毒 筒箭毒碱: 新斯的明、依酚氯铵 （5）阿尔茨海默病 他克林 新斯的明（neostigmine) 1. 药理作用： 对骨骼肌兴奋作用最强 抑制AchE Ach破坏 促进运动神经释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上NMR 作用强度 骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 2. 临床应用 （1）重症肌无力 胆碱能危象 （2）腹胀气、尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速 （4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒 3. 不良反应 较少 恶心、呕吐、腹痛、肌震颤、 胆碱能危象 三、其他易逆性抗