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第四章 药用植物资源 药用植物资源 定义：具有治疗、预防疾病和对人体有保健作用的植物统称为药用植物。 我国药用植物开发现状： （1）药用植物有二千多年的临床应用历史，但临床上大多以复方配伍使用，无确切的实验数据，药品四大要素“安全、有效、稳定、可控”无法保证。 药用植物资源 我国药用植物开发现状： （2）低水平重复和高水平重复开发严重，缺少具有独立知识产权的高水平新药。例如中药复方的加加减减，疗效和质量控制水平没有明显提高；药用植物有效成分或有效部位的重复开发，如人参中人参皂苷的开发。 （3）极少数开发成功：复方丹参滴丸（丹参、三七、冰片）、地奥心血康。 天然物药品（一类新药）的开发过程 天然物药品（一类新药）的开发过程 药用植物中生物活性成分的研究方法 通过调研或广泛筛选确定需要开发的药用植物，然后采用体内或体外的方法对该植物进行药效学评价，以便再次确认该植物的开发价值。 建立药理模型： 例：筛选治疗心肌缺血药物的药理模型： （1）细胞模型：培养心肌细胞，停止供应维持心肌细胞生存必需的糖和氧，造成心肌缺血。 （ 2）整体动物模型：阻断冠状动脉、造成心肌缺血。 药用植物中生物活性成分的研究方法 根据原料药中化学成分的性质将其粗分成几个部分，对每部分均进行活性测试，确定有效部位。 (1) 某一部分或几部分活性强、剩余部分无活性或活性很弱。 (2) 每部分均有活性，但活性均不强，说明粗分失败，需要改用其它方法进行粗分。 (3) 某些天然成分属于前体药物（在体内代谢后其代谢产物发挥药效），在活性测试时最好采用体内法。 药用植物中生物活性成分的研究方法 最常用的粗分方法是将其中的化学成分按极性大小不同分成几个部分，如植物水煎，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，或将植物依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、水等提取。也可根据其中化学成分不同类型进行粗分（如碱提酸沉法提取黄酮、香豆素、醌类，酸水提取生物碱）。 药用植物中生物活性成分的研究方法 采用各种色谱方法和其它方法对活性部位进行分离，每次分离所得组分均需经过活性测试。对于无效的组分常弃去不再研究。 对各单体进行活性评价，根据理化性质和波谱数据确定活性单体的化学结构。 对有开发价值的化合物进行构效关系研究和结构修饰，进而将其开发为新药。 药用植物中生物活性成分的研究过程 药用植物中前体活性成分的研究过程 大黄泻下活性成分的研究 大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根或根茎，具有泻下通肠、凉血解毒的作用，用于术前清肠和治疗便秘。 生大黄泻下活性部位的确定 生大黄粉碎后依次用正已烷、氯仿、丙酮、乙醇、水提取，各提取物以大白鼠口服后观察其致泻作用作为活性追踪指标。 大黄泻下活性部位的筛选 大黄泻下活性成分的研究 生大黄提取物泻下作用：各实验组均为10只大鼠，表中数值为具有泻下作用的动物数。 大黄泻下活性部位的细分 大黄泻下活性成分的研究 生大黄细分组分泻下作用：各实验组均为10只大鼠，表中数值为具有泻下作用的动物数。 药用植物资源的开发方法 开发药用植物资源的三种形式: （1）新药用植物的开发：经过文献资料或民间用药的调研，或通过现代药理学的筛选研究（含体内、体外），发现该植物中的某种化学成分具有药用价值，进而将该植物开发为新药用植物。 麻黄素：又称麻黄碱，从麻黄科植物麻黄中提取得到。可增强心脏收缩力和心脏血流量，对支气管平滑肌具有松驰作用，具有解热、抗病毒作用， 可诱发出汗。对大脑皮层有兴奋作用。 药用植物资源的开发方法 长春碱和长春新碱：从夹竹桃科植物长春花的全草提取得到，用于治疗恶性淋巴瘤、白血病等。 药用植物资源的开发方法 紫杉醇：又名红豆杉醇，从红豆杉科植物红豆杉的树皮中分离得到，用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。 药用植物资源的开发方法 开发药用植物资源的三种形式: （2）已知某种成分或某类成分具有药用价值，根据植物的亲缘关系，寻找含有这种或这类成分的植物，进而将其开发为新药用植物。 药用植物资源的开发方法 黄连素新来源的发现： 黄连素最早发现于黄连和黄柏中，具有抗菌、消炎的作用。 黄连、黄柏均系贵重药材，资源有限，限制了黄连素的广泛应用。 黄连为毛茛纲毛茛科黄连属植物，多年生草本植物，根入药，黄柏为蔷薇纲芸香科黄柏属植物，落叶乔木，树皮入药。三颗针为毛茛纲小檗科植物，分析发现其中也含有黄连素，进而将三颗针开发为新 药用植物。 药用植物资源的开发方法 人参皂苷新来源的发现： 人参皂苷是人参中的主要有效 成分。 通过对人参茎叶的研究发现人 参茎叶中含有大量的皂苷，且与 人参中的皂苷类似，可将人参 茎叶开发成新药 用部位。 药用植物资源的开发方法 开发药用植物资源的三种形式: （3）通过药用