药理学第6章 正胆碱受体激动药.pptVIP

* * 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) M胆碱受体激动药 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。 * * 一、M 胆碱受体激动药 生物碱类(M受体激动药) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。 * * 1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔括约肌上的M受体，使括约肌收缩，瞳孔缩小。 * * (2)降低眼内压 房水产生及回流 * * (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 晶状体 * * * * 2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。 * * 闭角型(angle-closure glauconma 充血 性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 青光眼 开角型(open-closure glauconma 单纯 性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。 * * 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 * * [不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 [注意] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 * * 第七章 抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药 * * 新斯的明(neostigmine) 为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作 用，维持2~4h。 * * [药理作用及作用机制] 1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。 2、直接激动N2受体。 3、促进运动神经末梢释放Ach。 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱 平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管 平滑肌的作用较弱。 * * [临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化肌松药过量中毒的解救 * * [不良反应] 胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。 * * 吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和 尿潴留。 特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。 * * 依酚氯胺(edrophonium choride) 特点： 1、对骨骼肌的兴奋作用快、强、短。5~15min后作用消失，故不作为治疗用药。 2、主要用于诊断重症肌无力。 * * 安