药物制剂新剂型与新技术--缓释目、控释制剂中国药科大.pptVIP

* 1．药物的选择 缓释、控释制剂一般适用于半衰期短的药物（t1/2为2～8小时）。半衰期小于1小时或大于12小时的药物，一般不宜制成缓释、控释制剂。其他如剂量很大、药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物，剂量需要精密调节的药物，一般也不宜制成缓释或控释制剂。抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故一般不宜制成普通缓释、控释制剂。 * 2．设计要求 （1）生物利用度（bioavailability）：缓释、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂80％～120％的范围内。 （2）峰浓度与谷浓度之比：缓释、控释制剂稳态时峰浓度与谷浓度之比应小于普通制剂，也可用波动百分数表示。 3．缓释、控释制剂的剂量 关于缓释、控释制剂的剂量，一般根据普通制剂的用法和剂量，例如某药普通制剂，每日2次，每次20mg，若改为缓释、控释制剂，可以每日1次，每次40mg。这是根据经验考虑，也可采用药物动力学方法进行计算，但涉及因素很多，如人种等因素。 * 4．缓释、控释制剂的辅料 缓、控释制剂中多以高分子化合物作为阻滞剂（retardants）控制药物的释放速度。其阻滞方式有骨架型、包衣膜型和增粘作用等。 骨架型阻滞材料：①溶蚀性骨架材料，常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程；②亲水性凝胶骨架材料，有MC、CMC－Na、HPMC、PVP、