各类降糖药的优缺点.docVIP

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。 4.α葡萄糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者。 常见不良反应为胃肠功能紊乱如胃肠胀气、肠鸣音亢进, 偶有腹泻、腹痛以及个别者出现瘙痒、红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应, 严重者出现多形性红斑。其他不良反应还有食欲减退、恶心、呕吐、便秘、低血糖、头晕等。 适用于经饮食控制及锻炼后仍血糖控制不佳的2型糖尿病患者, 特别是糖耐量减低者；单独使用可用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病；1型糖尿病或胰岛素治疗的2型糖尿病患者。 5.GLP-1受体激动剂（胰高血糖素样肽） GLP-1受体激动剂通过激动GLP -l受体而发挥降糖作用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。 GLP-1受体激动剂有显著的降低体重作用，单独使用无明显导致低血糖的风险。GLP-1受体激动剂的常见胃肠道不良反应(如恶心，呕吐等)多为轻到中度，主要见于初始治疗时，不良反应可随治疗时间延长而逐渐减轻。 6.DPP-4抑制剂 DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂是一种新型口服降糖药物。其刺激β细胞分泌胰岛素的同时抑制胰高糖素的分泌，而且这种作用机制是具有葡萄糖浓度依赖性的，因而可以有效降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖，最大限度地防止低血糖的发生。另外，它还可以抑制食欲中枢，延迟胃排空，可以在很好控制血糖的同时不增加体重。 单独使用不增加低血糖发生的风险，也不增加体重。在有肾功能不全的患者中使用，应按照药物说明书要求减少药物剂量。 7.SGLT2抑制剂 SGLT2抑制剂通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。SGLT2抑制剂与其他口服降糖药物比较，其降糖疗效与二甲双胍相当。 SGLT2抑制剂在中度肾功能不全的患者可以减量使用。在重度肾功能不全患者中因降糖效果显著下降不建议使用。SGLT2抑制剂的常见不良反应为生殖泌尿道感染，罕见的不良反应包括酮症酸中毒（主要发生在1型糖尿病患者）。可能的不良反应包括急性肾损伤（罕见）、骨折风险（罕见）和足趾截肢。 口服降糖药的临床选择 新版2型糖尿病防治指南提到，生活方式干预是2型糖尿病的基础治疗措施，应贯穿于糖尿病治疗的始终。如果单纯生活方式不能使血糖控制达标，应开始单药治疗。 2型糖尿病药物治疗的首选是二甲双胍。若无禁忌证，二甲双