合理的应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识.pdfVIP

·646· 生堡缝篮塑竖咝苤盍!塑生!月筮丝鲞筮!魍￡堕!』!!迪墅蜓!旦亟坠唑磐匦至堂：巡：丝：盟Q：! ．诊疗方案． 合理应用喹诺酮类抗茵药物治疗下呼吸道感染专家共识 中华医学会呼吸病学分会感染学组 一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程¨刮 期，但是通过对喹诺酮母核的改变仍然发现了一些有临床应 喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。从 用价值的品种。研究结果表明，以加雷沙星为代表的6位去 1962年偶然发现第1个喹诺酮类药物——萘啶酸距今已近 50年，随着新品种的不断问世，喹诺酮类药物已经成为临床 最为常用的抗感染药物之一，粗略估计，全球已有超过8亿 活性均优于既往已经上市的氟喹诺酮类药物，对某些耐其他 人接受过喹诺酮类药物的治疗。 氟喹诺酮类的临床菌株也有良好的杀菌作用哺…。重要的喹 早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表，抗 诺酮类药物的上市时间见表1。 菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌，对铜绿假单胞菌和革兰阳性 二、喹诺酮类药物的临床应用现状及存在的问题 球菌无抗菌活性，而且血药浓度低、组织穿透力差，因此，临 (一)喹诺酮类药物的临床应用现状 床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。 早期研发的喹诺酮类药物因受抗菌谱、药代动力学及安 20世纪70年代中期，随着氟甲喹的问世，人们开始尝 全性方面的限制，临床应用范围非常局限，在抗感染药物中 试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物 所占比例很小。随着环丙沙星、左氧氟沙星等氟喹诺酮类药 的抗菌活性，喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。 物的上市，其抗菌谱广、组织穿透性强、给药方便、过敏反应 从20世纪70年代后期到90年代初，诺氟沙星、培氟沙星、 少(用药不需要皮试)等优势逐渐显现出来，在临床上被广 环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹 泛用于治疗成人呼吸道感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、 诺酮品种相继问世。与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相 腹腔感染、鼻窦炎、泌尿生殖系感染及肠道感染等各系统感 比，上述药物对革兰阴性杆菌的抗蔺活性进一步增强，部分 染性疾病，成为抗感染药物中增长最快的一类药物。目前。 品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性，同时，由于血药 喹诺酮类药物已经成为伞球销量仅次于B-内酰胺类抗生素 浓度的提高和组织穿透力的明显改善，这些品种的临床适用 的第2大类抗感染药物。在我国，喹诺酮类药物的销售额已 范围也不再局限于尿路感染和肠道感染，也开始广泛应用于 经多年稳居抗感染药物的第2位uo|，且一直以年平均超过 包括呼吸系统感染在内的伞身各系统的感染。环丙沙星的 10％的速率快速增长。环丙沙星曾经多年高居国内喹诺酮 成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最 类药物用量的首位，但随着“呼吸喹诺酮类药物”的相继上 重要的研究成果，作为第1个可以经静脉滴注全身应用的喹 市，其所占比例近年来呈逐渐下降趋势。与此相反，“呼吸喹 诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物，环 诺酮类药物”的用量却快速上升，全国690家医院2006年第 丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。 2季度的用药分析报告显示，有两种喹诺酮类药物进入了药 20世纪90年代后，左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星及 品销售额的前20位，其中左氧氟沙星的销售额居所有药品 吉米沙星等品种相继投入临床应用。在体外抗菌活性方面， 的第6位和抗感染药品的第3位，加替沙星的销售额居所有 虽然这些品种对革兰阴性杆菌的抗菌活性并不优于环丙沙 药品的第10位和抗感染药品的第4位，而环丙沙星已经退 星，但对肺炎链球菌、厌氧菌以及肺炎支原体、肺炎衣原体、 出药品销量的前20位¨“。 嗜肺军团菌等非典型致病原的抗菌