第11章镇静催 眠药.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * 明显缩短REMS睡眠时相 具有诱导肝药酶的作用 由于安全性低（10倍催眠量可致死），苯巴比妥和戊巴比妥用于控制癫痫发作和惊厥，硫喷妥钠用于静脉麻醉 【巴比妥类作用机制】 增强GABA介导的Cl-通道开放持续时间 减弱谷氨酸介导的除极作用 麻醉剂量抑制电压依赖性钠通道 【不良反应】 1．后遗作用(after effect) “宿醉”（hangover） 2．耐受性 (tolerance) 3．依赖性 (dependence) 戒断症状(abstinent symptom) 4．呼吸中枢 5．其他 巴比妥类中毒及解救 中毒表现： 直接死因： 解救： 维持血压和呼吸 应用药物 深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭。 中枢兴奋药（二甲弗林、贝美格等） 用碳酸氢钠等碱性药物加速药物排泄 中毒原因：一次误服用10倍催眠量。 静麻时,用量过大或注射过快 深度呼吸抑制 吸氧，进行人工呼吸， 呼吸机维持，气管切开 苯二氮?类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮?类 缩短REM +++ + 后遗作用 ++ 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 依赖性 较大 停药后无明显反跳现象 诱导肝药酶 ++ － 第三节 其他镇静催眠药 水合氯醛（chloral hydrate） 口服吸收好，催眠效果确实，对REMS睡眠影响小，无明显反跳，后遗作用弱； 用于小儿高热，破伤风和子痫，可采用口服或灌肠给药； 刺激性大，对心、肝、肾有损害。 丁螺环酮（buspirone）作用特点： 缓解焦虑，无镇静 、催眠，抗惊厥和中枢性肌松作用。 2.5-HT1A受体部分激动剂。 3.给药后一周发挥抗焦虑作用。 4.临床用于治疗广泛性焦虑，对恐惧症无效。 反相激动药—— β-卡波林（β-carboline） 与受体结合后产生与原来激动药相反的效应 β-卡波林为产生与地西泮相反的作用，即产生焦虑和惊厥作用 被氟马西尼阻断 掌握苯二?（地西泮）类药理作用及机制、临床应用和不良反应 掌握巴比妥类药物药理作用及临床应用和不良反应的特点 大纲要求 A型题 1.地西泮的临床应用不包括 A.焦虑性失眠 B.止痛和麻醉 C.癫痫持续状态 D.高热惊厥 E.麻醉前给药 2.地西泮的抗焦虑的作用部位是 A.脑干网状结构 B.杏仁核和海马边缘系统 C.下丘脑 D.大脑皮层 E.延髓和脊髓 答案 答案 3.地西泮的的作用机制是通过 A.通过中枢GABA受体发挥作用的 B.通过中枢M受体发挥作用的 C.通过中枢DA受体发挥作用的 D.通过中枢NA受体发挥作用的 E.通过中枢5-HT受体发挥作用的 4.下列哪项不是地西泮镇静催眠的特点 A.治疗指数高，安全范围较大 B.对呼吸影响较大 C.对REMS的影响较小 D.对肝药酶几无诱导作用 E.依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻 答案 答案 5.属于短效苯二氮?类镇静催眠药是 A.氟西泮 B.地西泮 C.艾司唑仑 D.三唑仑 E.氯氮? 6.关于地西泮，下列哪项是正确的 A.脂溶性低不易透过血脑屏障 B.对REMS的影响较大，停药后可出现反跳 C.静脉注射地西泮被首选用于治疗癫痫持续状态 D.不产生耐受性和依赖性 E.对肝药酶有较强的诱导作用 答案 答案 7.苯二氮?受体的拮抗剂是 A.氟西泮 B.地西泮 C.艾司唑仑 D.氟马西尼 E.三唑仑 8.下列哪项是巴比妥类镇静催眠的特点 A.不良反应较少 B.对呼吸影响较地西泮小 C.对REMS的影响较大，停药易反跳 D.对肝药酶几无诱导作用 E.依赖性、戒断症状较地西泮轻 答案 答案 9.哪种情况不宜使用巴比妥类药物 A.肺心病失眠患者 B.小儿高热惊厥 C.破伤风惊厥 D.癫病持续状态患者 E.与解热镇痛药合用治疗头痛患者 10.巴比妥类急性中毒的直接死亡原因是 A.体温下降 B.深度呼吸抑制 C.中枢抑制所致昏迷