第25章 消化统药理.pptVIP

消化系统药理 助消化药 (digestants) 治疗消化性溃疡病药 抗溃疡病药物 抗酸剂 抑酸药 抑制组胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。 组胺引起的胃酸分泌占基础分泌量的90%以上，占进食等刺激状态下分泌量的70%以上。 第一代：西咪替丁 第二代：雷尼替丁 第三代：法莫替丁 目前在临床主要使用的质子泵抑制剂 奥美拉唑（洛赛克）的主要代谢途径 奥美拉唑的药动学特点 口服生物利用度：35% 弱碱性 1-3 h达Cmax 血浆蛋白结合率：95% 代谢产物有活性 奥美拉唑的药效学特点 为前药，在酸性环境中活化； 作用靶位呈高度选择性：壁细胞PP； 只对分泌膜上的活性酸泵产生不可逆抑制； 初期药效逐渐增强，停药后效应仍持续数天； 药效的消退： 贮存的静息泵的补充； 从新合成新的质子泵； 抑制基础胃酸分泌 抑制由组胺、促胃液素、食物引起的胃酸分泌 增加胃黏膜血流量 抑制胃蛋白酶分泌 抗幽门螺杆菌 奥美拉唑的临床应用 消化性溃疡 卓-艾综合征 幽门螺杆菌的辅助用药 质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较 作用强大，完全阻止各种刺激引起的胃酸分泌 持续用药无耐受性 作用持久、递增，3-5天后达稳态 胃内pH维持平稳 对组胺及夜间胃酸分泌抑制强，其他作用弱 逐渐产生耐受性 多次用药后作用减弱、增加剂量不能克服 胃内pH波动较大 竞争胃泌素受体； 生物利用度66-74%； 增加胃黏液中的己