药剂学部分重点.docVIP

第九章：片剂 重点掌握： 1.片剂的特点 （1）优点：1）剂量准确，服用方便 2）化学稳定性较好 3）携带运输方便 4）生产成本低，生产机械化，自动化程度较高，产量大大 5）可以满足不同的临床需求 （2）不足：1）幼儿及昏迷的病人不易吞服 2）片剂的制备较其他固体制剂有一定的难度，需要周密的处方设计，技术要求高 3）含挥发性成分的片剂，不宜长期保存 2.片剂的制法 为了获得光亮均匀的片剂，压片必须具备三大要素：（1）流动性好，保证物料从加料斗中顺利流出，并填充于模内，有效减小片重差异 （2）压缩成型性好：有效防止裂片，松片，并获得致密而有一定强度的片剂（3）润滑性好：有效避免粘冲，获得光洁的片剂 片剂的制备工艺可以分为两大类，四小类 制粒压片法 湿法制粒压片法（挤出制粒，高速搅拌制粒，流化喷雾制粒，喷雾干燥制粒，滚转制粒法） 干法制粒压片法（重压法制粒法，滚压法制粒） 直接压片法 粉末（药物结晶）直接压片法 半干式颗粒（空白辅料颗粒）压片法 = 1 \* GB4 ㈠.制粒压片法 = 1 \* CHINESENUM3 一．湿法制粒方法 = 1 \* ROMAN I．挤压制粒法 化学药物+有效成分——（润湿剂，粘合剂）——软材——（挤压过筛）——颗粒——（润湿剂，崩解剂，压片）——片剂 特点：颗粒大小分布窄，颗粒松软程度根据压片需要调节，程序多，强度大，不适合大批量生产 关键工艺：制软材 = 2 \* ROMAN II转动制粒法 转动制粒分三个阶段： = 1 \* GB3 ①母核形成阶段 = 2 \* GB3 ②母核长大阶段 = 3 \* GB3 ③压实阶段 = 3 \* ROMAN III高速搅拌制粒法 在一个容器内，在高速搅拌的分散作用下将黏合剂和物料均匀混合而制粒的方法。其设备主要由容器，搅拌桨，切割刀组成 切割刀：使较大块颗粒，切割，并和搅拌浆相呼应 搅拌桨：混合，翻转，分散 特点： 省工序，操作简单，制粒均匀，流动性好，松软，应用广泛 = 4 \* ROMAN IV流化法制粒法（一步制粒） 特点：简化工艺过程，劳动强度小；多孔性柔软颗粒，密度小，强度小，且颗粒的粒度分布均匀，流动性，压缩成行性好。 = 5 \* ROMAN V复合型颗粒制备 以流化床制粒机为母体 综合了各种设备的特点，取长补短，功能多，占地面积小，在自动化的实施具有无可估量的价值。 挤压，搅拌，转动，流化床的各种操作功能的比较（234） 二．干法制粒 ①方法：用适宜的设备将药物与辅料混合物压制成颗粒的方法。 ②适应性：药物性质和剂量不能进行直接压片；含对湿热敏成分不能用湿法制粒。 ③特点：片剂易于崩解；可溶性药物易于溶解，溶出快。 ④缺点：需特殊设备；颜色及剂量小药物不易分布均匀；细粉多，粉尘飞扬。 = 1 \* ROMAN I压片法 (重压法double compression): 药物+辅料——大片——颗粒——片剂 特点：细粉多，需反复重压、击碎，费时，原料易损耗，需有巨大压力压片机。 = 2 \* ROMAN II滚压法(Pressure roll process)： 药物+辅料——薄片——颗粒——片剂 特点：加压缓慢，粉末间空气易逸出；薄片硬度均匀，物料不易分层、飞扬。 设备：如干挤-30B型颗粒机。 其他的制粒法： 喷雾制粒法 药物+辅料及润湿液——（与压缩空气混合形式）——液滴——（热气流）——干颗粒 特点： = 1 \* GB3 ①由液体原料直接得到球状固体颗粒 = 2 \* GB3 ②由于雾滴的比表面积大，在数秒内完成料液的浓缩与干燥 = 3 \* GB3 ③热风温度高，但干燥物料的温度相对低，而且物料的受热时间短，适合于热敏性物料的制粒 = 4 \* GB3 ④粒度范围约小，具有良好的溶解性，分散性，流动性 = 5 \* GB3 ⑤缺点是设备高，汽化液体量大，因此设备费用高，能量消耗大 半干式颗粒压片法 药物粉末+辅料颗粒——（混合）——混合物——（压片）——片剂 适用于对湿热敏感的，而且压缩成形性差的药物，这些药可以借助辅料和颗粒的优良压缩性顺利制备片剂 液相中晶析制粒法 使药物在液相中析出结晶的同时借液体架桥剂和搅拌作用聚结成球形颗粒的制法 流动性，充填性，压缩成形性好，因此可少用辅料或不用辅料进行直接压片 球形制粒技术原则上需要三种基本溶剂： = 1 \* GB3 ①良溶剂：对药物具有良好的溶解性 = 2 \* GB3 ②不良溶剂：对药物溶剂性差，与良溶剂互溶 = 3 \* GB3 ③液体架桥剂：对药物结晶的亲和力强，与良溶剂互溶，不溶于不良溶剂 制备方法：湿式球晶制粒法，乳化溶剂扩散法 （二）干法制粒压片法 1）结晶直接压片法： 适应性：具很好流动性和可压性的结晶性药物。 方法：药物经干