广州中医药大学考研内部资料之9液体制剂.docVIP

第九章 ? 第九章? 液体制剂 ? 第一节? 概述 一．?????????? 液体制剂的含义、特点、分类及质量要求 1.含义：液体制剂是指分散在液体分散介质中所制成的内服或外用液体制剂。 组成：分散相（药物：分子或离子、微粒、液滴），分散媒（即分散介质、溶剂、外相或连续相） 2.特点：P192 液体制剂与固体制剂相比有以下特点： ⑴药物的分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。 ⑵给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤、粘膜和腔道给药。 ⑶便于分取剂量，服用方便。优适于老人与儿童。 ⑷减少某些药物的刺激性。 ⑸固体药物制成液体制剂后，提高其生物利用度，油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好 但液体制剂也存在许多需注意和有待解决的问题，如分散度大，化学稳定性差，以水为溶剂者易发生水解或霉败，非水溶剂生理作用大、成本高；且具有携带、运输、贮存不便等缺点。 二．液体制剂的分类 1.按分散系统分： ? 　　　　　　　　　　　　　　　　　低分子（或离子溶液）真溶液型液体制剂　 均相分散体系　　???????????????????????? 粒径<1nm 　　　　　　　　　　（分子或离子分散）　　? 高分子溶液 分散体系　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　? 胶体溶液型液制剂 　　　　　　　　　　　　　　　　　　溶胶分散体系?????? 粒径1-100nm 　　　　　???? 非均相分散体系　　　　　　　　　　　?? 乳浊液型液体制剂 　　　　　　　（微粒或液滴分散）　　相分散体系　　　??? 粒径>100nm 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　混悬液型液体制剂 ???????????????????????????????????????????????? 粒径>500nm 1）. 均相液体制剂? 为均匀分散体系，从外观看是澄明溶液，其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中，属热力学稳定体系。 （1）低分子溶液剂：又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。 （2）高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(含缔合胶体溶液)。分散相微粒大小在1~100nm范围。 2）非均相液体制剂? 为多相分散体系，包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种。 2.按给药途径与应用方法分 内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂等。 外用液体制剂：皮肤用液体制剂： 洗剂、搽剂 　　　 五官科用液体制剂：洗耳剂、滴鼻剂、含嫩剂、滴牙剂 　　　 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌洗剂等 液体类别 微粒大小 特???????????? 征 溶液剂 <1 以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备 溶胶剂 1~100 (nm) 以分子聚集体分散，形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备 乳剂 0.1~100um 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备 混悬剂 0.5~50 um 以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。 三、液体制剂常用溶剂 优良的液体溶剂应具备以下条件： 1.对药物具有较好的溶解性和分散性； 2.化学性质稳定，不与药物发生反应； 3.不影响主药的药效和含量测定； 4.毒性小，无刺激性，无臭味且具防腐性； 5.成本低廉。 1．? 极性溶剂 ⑴蒸馏水(distilled water)? ：最常用的极性溶剂，本身无任何药理及毒性作用，溶解范围广，多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、鞣质及某些色素均可溶于水中。价廉易得。但水性液体制剂不稳定，易氧化、水解，易长霉，不宜久贮。 ⑵乙醇(alcohol)： 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。最常用的有机溶剂。溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色素等均可溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，毒性较低，20%以上有防腐作用，40%以上防水解。但成本高，本身有药理作用，易挥发，易燃。 ⑶甘油（glycerin） ?：为粘稠性液体，12%内服有味甜、毒性小，能与水、乙醇丙二醇等任意混合，甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。无水甘油有吸水性，对皮肤粘膜有刺激性，但含水10%的甘油无刺激性，且有缓和刺激。防止干燥，滋润皮肤，延长药物局部疗效等作用，30%以上有防腐作用。 ⑷丙二醇(propylene glycol)：基本同甘油。但粘度、毒性和刺激性均较甘油小。可作为内服，肌注用药的溶剂，毒性及刺激性小。对部分药物有助溶作用，如VitA、D。 ⑸聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG) 其通式为H(OCH2CH2)nOH, n≥4。：聚合度300-40