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执业药师考试药剂学资料总结.doc
第1章绪论
一、 概念:
药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应 用的综合性技术科学。
制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。
药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、 质量标准可行。
方剂:按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的 药剂称为方剂。
调剂学:研究方剂调制技术、理论和应用的科学。
二、 药剂学的分支学科:
物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种 剂型性质的科学。
生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。
药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经吋过程。
三、 药物剂型:适合于患者需要的给药方式。
重要性:1、剂型可改变药物的作用性质
2、 剂型能调节药物的作用速度
3、 改变剂型可降低或消除药物的毒副作用
4、 某些剂型有靶向作用
5、剂型可直接影响药效
第2章药物制剂的基础理论
第一节药物溶解度和溶解速度
一、 影响溶解度因素:
1、 药物的极性和晶格引力
2、 溶剂的极性
3、 温度
4、 药物的晶形
5、 粒子大小
6、 加入第三种物质
二、 增加药物溶解度的方法:
1、 制成可溶性盐
2、 引入亲水基团
3、 加入助溶剂:形成可溶性络合物
4、 使用混合溶剂:潜溶剂(与水分了形成氢键)
5、加入增溶剂:表而活性剂
、同系物C链长,增溶大
、分子量大,增溶小
、加入顺序
用量、配比
第二节流变学简介
流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。
牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛 顿液体的粘度n是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而 减少。
非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值
2、 假塑性流动:无致流值
3、 胀性流动:曲线通过原点
4、 触变流动:触变性,有滞后现象
第三节粉体学
一、粉体学:研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法
2、 筛分法
3、 库尔特计数法
4、沉降法
5、比表面积法
三、 比表面积的测定:1、吸附法(BET法)
2、 透过法
3、 折射法
四、 粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
1、休止角:0越小流动性越好,2、0300流动性好
3、流出速度:越大,4、流动性越好
5、内磨擦系数:粒径在100-200um, 6、磨擦力开始增加,7、休止 角也增大。
QW300为口由流动,0 ^400不再流动,增加粒子径,控制含 湿量,添加少量细料均可改善流动性。
第4节表面活性剂
?、概念:表面活性剂:具有很强的表面活性并能使液体的表面 张力显著下降的物质。
二、分类:
(一)、阴离子表而活性剂:
1、肥皂类:高级脂肪酸的盐,2、硬酯酸、油酸、月桂酸
一般外用
3、硫酸化物:十二烷基硫酸钠(SDS, 4、叶桂醇硫酸钠,5、SLS),
6、乳化性强,7、稳定,8、软膏剂乳化剂。
3、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂
(二) 、阳离子表面活性剂:季钱化合物
新洁尔灭等
(三) 、两性离子表面活性剂:
1、 卵磷脂:对热敏感,60°C以上变为褐色,易水解,制备注射用乳 剂及脂质体。
2、 氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:在碱性屮呈阴离子性 质,起泡,去污;
在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。
(四)、非离了型表面活性剂:
1、脂肪酸甘油酯:HLB为3——4, 2、用作W/0型。
3、 蔗糖脂肪酸酯:不4、溶于水,5、可形成凝胶,6、作0/W型。
3、脂肪酸山梨坦:失水山梨醇脂肪酸酯,司盘Span,酸碱酶易水解,
HLB1.8-3. 8
W/0型
4、聚山梨酯:聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯,吐温(Tween),粘稠 状黄色液体,对热稳定,
增溶作用不受PH影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润 湿剂。
0/W型
5、 聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij ,较强水溶性,0/W型。
6、 聚氧乙烯脂肪醇储:节泽Brij ,较强亲水性质,0/W型。平平 加
7、 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Pol oxamer,普朗尼克
Pluronic,增溶作用弱
亲水
亲油
润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamerl88 (0/W型):制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性:
1、 形成胶束:临界胶束浓度CMC:表而活性剂分子缔合形成胶束的 最低浓度。
2、 亲水亲油平衡值HLB:表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水 的综合亲合力。
HLB 3——6: W/0 型
HLB 8——18: 0/W 型
HLB 7——9:润湿剂
HLB 13-18:增溶剂
3、 增溶作用
增溶:表而活性剂在水屮达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在 胶朿溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增 溶。
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