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- 2019-01-25 发布于浙江
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执业药师考试辅导 《药物化学》
第十二章 神经退行性疾病治疗药
本章仅讨论与帕金森病和阿尔茨海默病有关的药物 用途:血管性痴呆和老年痴呆 按作用机制和结构分4类 一、酰胺类中枢兴奋药 二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂(新) 四、其他结构类型(新) 一、酰胺类中枢兴奋药 (一)吡拉西坦 词干:西坦 1、结构:具五元环的内酰胺,γ-氨基丁酸衍生物 2、作用机制:促进乙酰胆碱合成,直接作用于大脑皮质,改善脑功能,对重度痴呆者无效。 (二)茴拉西坦 1、吡拉西坦的结构类似物 2、代谢产物 N-茴香酰-GABA,具促智作用 二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 可以提高脑内乙酰胆碱的水平,对老年痴呆患者有一定的效果 (一)盐酸多奈哌齐 1、结构:是哌啶衍生物; 2、机制及作用:强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂,长效的老年痴呆对症治疗药物; 3、代谢:多种代谢过程,其中6-O-脱甲基衍生物在体外的活性与多奈哌齐相同。 (二)酒石酸利斯的明 考点:氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。 (三)石杉碱甲 考纲的结构(错误) 正确结构 考点:1、生物碱类天然的石杉碱甲为左
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