肾上腺素受体激动药(2).pptVIP

* * 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 化学结构和药理作用与AD、NA相似的药物，拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs） 与兴奋交感神经的效应相似的胺类，又称拟交感胺（sympathomimetic amines）。 第一节 构效关系及分类 一、构效关系 基本结构： β α 氨基 ?苯乙胺 CH CH NH2 儿茶酚 （catecholamines） HO HO 3 4 （一）苯环上化学基团的不同 1. 儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚基（双羟基苯）结构 AD，NA，ISO，DA。 外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被COMT代谢 。 2. 非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基， 麻黄碱、苯肾上腺素 中枢作用强，外周弱 （二）α碳原子上的H被CH3取代，可阻碍被MAO 氧化， 1. 作用时间↑ 2. 易经摄取1摄入囊泡→促进递质释放（麻黄碱）。 （三） 氨基上的H被不同基团取代，作用有别： 1. 被CH3取代→肾上腺素，增加对β1受体的活性； 2. 被异丙基取代→异丙肾上腺素，增加对β1 、β2受体的活性。 3. 被CH3取代，苯环上无4位的碳羟基，仅保留α受体作用（去氧肾