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中草药 =q==e=a 第QT卷 第T 期 OMNS年Q 月 ·NNSP ·
猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶肺部药物释放及局部安全性初步评价
胡春晖
青海大学医学院 药学系,青海 西宁 UNMMMN
摘 要:目的 对制备的猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶 (oqobJfpd)进行肺部滞留性、安全性及局部药物浓度的评价。
方法 以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(TMB乙醇)作为溶剂,在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,制备得到oqobJfpd。
大鼠通过气管介入给药后,测定肺部灌洗液中的炎症因子和致纤维化因子水平,筛选出相对安全的处方;再采用óRKR 作为
荧光染料,借助小动物活体成像系统对oqobJfpd肺部滞留性进行评价;最后运用改良肺泡灌洗技术,对大鼠肺部进行灌洗,
测定局部药物浓度。结果 NB海藻酸钠oqobJfpd在肺部安全性较好,荧光活体成像技术显示其可在肺部滞留NOM~NQQ=,
肺部局部药物浓度的测定显示 NB海藻酸钠oqobJfpd 在R=释放达到峰值为RKOQ μLi,NQQ=药物浓度为MKMU μLi。
结论 oqobJfpd在肺部可滞留NOM= 以上,可为中药治疗肺结核提供一种新型的缓释制剂。
关键词:猫爪草;离子敏感型原位凝胶;肺部安全性;荧光活体成像;肺泡灌洗技术;介入疗法
中图分类号:oOURKR 文献标志码: 文章编号:MORP JOSTMEOMNSFMT J NNSPJMS
alfW NMKTRMNLKáKMORPJOSTMKOMNSKMTKMNT
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猫爪草oo 的抗结核作用于 剂给药,病灶部位达不到最低抑菌浓度,因此现阶
OM世纪RM年代被报道,是目前抗结核疗效最好的药 段临床上采用介入疗法,运用纤维支气管镜将抗结
物之一xNz。传统剂型猫爪草胶囊,由于口服给药,药 核药物的水溶液或普通凝胶剂直接注入病灶部位xPz,
物随血液分布到全身,但病灶部位如结核感染局部 增加病灶药物浓度,同时减少全身用药不良反应。
药物浓度较低,无法达到杀死结核杆菌的最低杀菌 但水溶液或普通凝胶剂无法在病灶部位长期滞留,
浓度,在一定程度上影响了药效发挥xOz。多耐药难治 为了制备在病灶部位长期滞留、缓释效果良好的制
性肺结核的病灶内有不同程度的纤维化,以常规制 剂,本课题组设计了将抗结核药物制备成原位凝胶
收稿日期:OMNRJMVJNM
基金项目:青海大学中青年基金项目 (OMNOJnvvJN)
作者简介:胡春晖,硕士,副教授,从事中药制剂学研究。qäWEMVTNFRPNOORO bJáäW=á]áäK
·NNSQ · 中草药 =q==e=a 第QT卷 第T 期 OMNS年Q 月
(ä,fpd)的方案。fpd 是一种新型药物传递 烧瓶中,料液比 N ∶P,加TMB乙醇回流提取P 次,
系统,该系统在储藏条件下是自由流动的液体,给药 每次提取O=,滤过,浓缩,NOMM=Lá 离心NM=á,
后可根据环境变化而迅速发生相转变,在给药部位形 上清液以TMB乙醇定容于RM=i量瓶中即得(提取
成固态或半固态的凝胶xQz。本课题组前期研究制备了 物中含小毛茛内酯NTQμgLi)。
猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶(o
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