盐酸小檗碱鼻用凝胶的研究.pdf

第33 卷 第 1 期 天津中医药大学学报 灾燥造援33 晕燥援1 圆园14 年2 月 燥怎则灶葬造 燥枣 栽蚤葬灶躁蚤灶 哉灶蚤增藻则泽蚤贼赠 燥枣 栽则葬凿蚤贼蚤燥灶葬造 悦澡蚤灶藻泽藻 酝藻凿蚤糟蚤灶藻 Feb援2园14 DOI ：10.11656/j.issn.1673-9043.2014.01.12 盐酸小檗碱鼻用凝胶的研究 1 2 1 2 王丽峰 ，张思培 ，曹 颖 ，国大亮 （1.天津中医药大学实验教学部，天津 300193；2.天津中医药大学中药学院，天津 300193 ） 要：[ 目的] 小檗碱具有神经保护作用，特别对神经退行性疾病具有良好的治疗效果，鼻腔给药为一种向脑输 送药物的新途径，药物滴人鼻腔后能传人脑脊液达到治疗神经的目的，设计一种盐酸小檗碱鼻用凝胶剂，并对其进 行体外扩散评价。[方法] 以卡伯姆-980 为凝胶基质，以丙三醇为潜溶剂，用三乙醇胺调节pH 和黏度，采用正交设计 对处方进行优化，用紫外分光光度法测定体外溶出，并溶出数据进行Weibull 概率拟合。[结果] 盐酸小檗碱鼻用凝 胶最佳处方为卡波姆-980 浓度0.2% ，载药量 1%，pH 在6.0耀7.0 范围内，平均黏度约为 1 000耀1 200 mPa ·s ，体外溶 出结果经Weibull 概率模型拟合，其T 值为104.8 min 。[结论] 以生物黏附性材料卡波姆-980 为基质制备盐酸小檗 d 碱鼻用凝胶，处方简单，质量稳定，药物释放平稳。 ： 鼻用凝胶；药物释放 关键词 盐酸小檗碱；卡波姆； 中图分类号： ： ： 砸285.5 文献标识码 粤 文章编号 员远苑猿-怨园源猿渊圆园员4 冤园1-0036-03 小檗碱，又名黄连素，除黄连外，也是小檗科植 盐酸小檗碱 天津中医药大学药剂实验室提供， 物小檗、芸香科植物黄柏的主要药效成分，在防已 纯度怨怨豫），卡波姆原怨愿园 美国诺誉化工上海有限公 。小 ， 中国药品生物制 科、鼠李科、罂粟科等某些植物中也含有小檗碱 司 悦孕 园员园），盐酸小檗碱对照品 檗碱最初作为清热解毒药和抗菌药应用于临床，但 品检定所，员员园苑员猿原 园园圆园愿），甲醇为色谱纯，其余试 现代研究表明小檗碱还具有抗菌、降血糖、治疗心 剂均为分析纯。 血管系统疾病、抗肿瘤等多种药理活性，特别在神 2 实验方法与结果 [ 1-3] 经退行等疾病方面具有良好治疗效果 。经鼻给药 2.1 盐酸小檗碱的测定 参照文献[5]方法。 是药物透过血脑屏障的捷径，药物主要以扩散原理 2.1.1 线性关系考察 取约 10 mg ，105 益干燥5 h [4] 经嗅神经进入脑 。本文基于小檗碱的神经保护作 的盐酸小檗碱对照品，精密称定，加蒸馏水稀释至 用及鼻脑给药系统原理，利用具有生物膜黏附性的 刻度，超声助溶，冷却至室温，摇匀，得盐酸小檗碱 卡波姆为基质，制备盐酸小檗碱鼻用凝胶，并考察 储备液。分别精密吸取盐酸小檗碱储备液0.5 、1.0、 其体外释药性能，以期获