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第三十章 组胺受体阻断药 南京医科大学药理学系 Histamine G蛋白 PLC IP3 DG Ca2+ PKC Pr 组胺的生物效应 平滑肌细胞 H1 细胞收缩 EDRF 小血管扩张 PGI2 H1受体阻断药 具有乙基胺的共同结构 药理作用 1.抗外周组胺H1受体效应 平滑肌收缩、小血管扩张 2.中枢抑制作用 镇静和嗜睡 特非那定 脂溶性小 苯茚胺 中枢兴奋作用 3.其他作用 抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用 临床应用 1. 变态反应性疾病 荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎 2. 晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪 不良反应 1. 镇静、嗜睡、乏力等 2. 消化道反应和头痛、口干 H2受体阻断药 具有甲硫乙胍的共同结构 药理作用 竞争性拮抗组胺H2受体，抑制胃酸分泌 活动性十二指肠溃疡和新胃溃疡 2. 增强免疫反应 阻断免疫活性细胞H2 3. 增加EGF、PDGF表达，与抗Hp药有协同作用 乙溴替丁 体内过程 口服吸收完全 临床应用 1.十二指溃疡、胃溃疡应用4~8周 2.卓-艾综合征 3.胃酸分泌过多的疾病，如反流性食道炎、消化性溃疡及急性胃炎引起的出血 不良反应 1.便秘、腹泻、腹胀、头痛、头晕、皮疹和瘙痒 2.静注过快可减慢心率、减弱心收缩力 3.西