经鼻脑靶向递药系统的研究进展.pdf

• 96 • 现代药物与临床 Drugs Clinic 第 28 卷 第 1 期 2013 年 1 月 经鼻脑靶向递药系统的研究进展 王 鹏，肖学凤* 天津中医药大学，天津 300193 摘 要：鼻腔与脑在解剖生理上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能。鼻腔给药作为脑靶向的途径之一，可 有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障到达脑部，为中枢神经系统疾病的治疗提供了一种极有发 展前景的脑内递药途径。就鼻腔给药脑靶向的依据、影响因素、评价方法、剂型等方面对经鼻脑靶向递药系统的研究现状进 行总结。 关键词：鼻腔给药；脑靶向；血脑屏障；载药系统 中图分类号：R944 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2013)01 - 0096 - 05 DOI: 10.7501/j.issn.1674-5515.2013.01.025 Research progress in intranasal drug delivery system for brain targeting WANG Peng, XIAO Xue-feng Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China Abstract: The unique anatomy and physiology links between nose and brain make it possible for intranasal drug delivery as delivery pathway to brain. It was suggested that drug nasal delivery system is prospecting in providing a potential treatment against central nervous system diseases, which could effectively make drugs hard to pass through blood brain barrier (BBB) to brain. Status of study on the bases of nasal delivery system, influencing factors, evaluation methods, and dosage forms were reviewed to summarize the process of intranasal drug delivery for brain targeting. Key words: intranasal drug delivery; brain targeting; blood brain barrier; drug delivery system 近年来，诸如脑肿瘤、老年痴呆、中风等脑 进入脑实质并发挥治疗作用以来，经鼻脑内靶向递 部疾病的发病率不断增加，对人的身体健康影响 药亦取得了令人瞩目的进展，涉及的药物包括小分 巨大[1] ，但是此类疾病的药物研发存在着巨大的困 子化合物和蛋白质等大分子药物[5] 。本文就近年来 难，其中一个重要的原因就是血脑屏障 （blood-brain 经鼻脑靶向转运途径、影响因素等进行描述，并对 barrier，BBB ）的存在。BBB 是介于血液与中枢神经 经鼻脑内递药涉及的剂型进行总结，以期为研究人 [2] 系统的神经组织之间，通透性极低的细胞复合体 ， 员经鼻脑靶向的研究提供参考。 其紧密连接的特征以及转运体和代谢酶的存在，导 1 经鼻脑内递药的解剖学依据及研究可行性 致大约 98% 的化学药物和几乎 100%的大分子药 现代解剖学显示，鼻腔和脑之间存在着一条可 物（包括蛋白多肽和基因药物）难以入脑达到治 以绕过 BBB 的直接通路，在生理结构上具有