艾地苯醌固体分散体的制备及体外溶出度研究Δ.pdfVIP

艾地苯醌固体分散体的制备及体外溶出度研究Δ 1＊ 2 2，3# 3 3 4 胡 蓉 ，陈双喜 ，钟海军 ，余 华 ，罗 荣 ，邓泽元 （1.南昌大学化学学院，南昌 330031；2.南昌大学药学 院，南昌 330006；3.江西省药物研究所，南昌 330029；4.南昌大学食品科学与技术国家重点实验室/ 南昌大学 食品学院，南昌 330031） 中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2015）34-4831-04 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2015.34.26 摘 要 目的：制备艾地苯醌固体分散体，并考察其体外溶出度。方法：以泊洛沙姆407（P407）为载体，单因素考察不同制备方法 （熔融法和溶剂法）和不同药载比（1∶1、1∶3、1∶8）对药物溶出度的影响，并采用差式扫描量热（DSC ）、X-射线粉末衍射（XRD ）鉴别 药物在固体分散体中的存在状态。结果：以溶剂法制备的药载比为1∶3的艾地苯醌固体分散体，其体外溶出度约为80％。艾地苯 醌在固体分散中主要以无定型或分子状态存在。结论：成功制得体外溶出度较高的艾地苯醌固体分散体。 关键词 艾地苯醌；固体分散体；泊洛沙姆407；溶出度 Preparation and Dissolution Rate in vitro of Idebenone Solid Dispersion 1 2 2，3 3 3 4 HU Rong ，CHEN Shuang-xi ，ZHONG Hai-jun ，YU Hua ，LUO Rong ，DENG Ze-yuan （1.College of Chemis- try ，Nanchang University ，Nanchang 330031，China ；2.School of Pharmacy ，Nanchang University ，Nanchang 330006，China ；3.Jiangxi Institute of Materia Medica ，Nanchang 330029，China ；4.State Key Lab of Food Sci- ence and Technology/College of Food ，Nanchang University ，Nanchang 330031，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To prepare Idebenone solid dispersion ，and to investigate its dissolution rate in vitro. METHODS ：Us- ing Poloxamer 407 （P407）as carrier ，the influence of preparation methods （solvent method ，melting method ）and the ratio of the drug to P407 （1∶1，1∶3，1∶8）on the dissolution of drug were investigated by single factor design. The state of idebenone in ma- trix of solid dispersion was further determined by using differential scanning calorimetry （DSC ）and X-ray powder diffraction （XRD ）. RESULTS ：Idebenone solid dispersion prepared by solvent method （the ratio of the drug to poloxamer was 1∶3）showed dissolution rate of 80％. The majority of idebenone existed in the solid dispersion at amorphous