纳米结晶制剂产业化研究进展.pdf

学 报 ５０４ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１３，４４（６）：５０４－５１０ 纳米结晶制剂产业化研究进展 １，２ ２ ２ ２ １ 曾泷彪 ，廉云飞 ，张军东 ，唐文燕 ，李　娟 １ ２ （中国药科大学药剂学教研室，南京２１０００９；上海信谊药厂有限公司药物研究所，上海２０１２０６） 摘　要　随着１０种纳米结晶制剂先后上市，纳米结晶技术逐渐发展成为一种成熟的技术工艺，该技术能提高药物的 饱和溶解度、改善药物的溶出速率从而提高其在体内的生物利用度。随着新设备、新材料的出现，纳米结晶制剂技术也逐 步呈现可控化和产业化，不同给药方式的纳米结晶制剂先后上市或进入临床研究阶段。本文综述了纳米结晶制剂的产业 化生产技术、生产过程中关键工艺参数、稳定剂对产品的影响，以及利用纳米结晶技术上市或进入临床研究的药物等。 关键词　纳米结晶；纳米混悬剂；产业化；工艺参数；研究进展 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１３）０６－０５０４－０７ ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８ Ｐｒｏｇｒｅｓｓｉｎｔｈｅｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｉｚａｔｉｏｎｏｆｎａｎｏｃｒｙｓｔａｌｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ １牞２ ２ ２ ２ １ ＺＥＮＧＬｏｎｇｂｉａｏ 牞ＬＩＡＮＹｕｎｆｅｉ牞ＺＨＡＮＧＪｕｎｄｏｎｇ牞ＴＡＮＧＷｅｎｙａｎ牞ＬＩＪｕａｎ １ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牷 ２ＳｈａｎｇｈａｉＳｉｎｅＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＲ＆ＤＣｅｎｔｅｒ牞Ｓｈａｎｇｈａｉ２０１２０６牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｉｎｔｈｅｐａｓｔｄｅｃａｄｅ牞ｍｏｒｅｍａｔｕｒｉｎｇｎａｎｏｃｒｙｓｔａｌｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｂｒｏｕｇｈｔａｂｏｕｔｃｏｍｍｅｒｃｉａｌｍａｒｋｅｔｉｎｇｏｆｔｅｎ ｋｉｎｄｓｏｆｎａｎｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ．Ｔｈｅｓａｔｕｒａｔｅｄｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ牞ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｒａｔｅａｎｄｏｒａｌｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｃｏｕｌｄｂｅ ｉｍｐｒｏｖｅｄ．Ｅｍｅｒｇｅｎｃｅｏｆｎｅｗｅｑｕｉｐｍｅｎｔｓａｎｄｍａｔｅｒｉａｌｓｅｎｓｕｒｅｄｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌｌａｂｉｌｉｔｙａｎｄｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｉｚａｔｉｏｎｉｎｔｈｅ ａｄａｐｔａｔｉｏｎｏｆｎａｎｏｃｒｙｓｔａｌｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ．Ｎａｎｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓｆｏｒｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｔｒｏｕｔｅｓｏｆａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎａｒｅａｖａｉｌａ ｂｌｅｏｒｉｎｃｌｉｎｉｃａｌｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎ．Ｔｈｉｓｐａｐｅｒｓｕｍｍａｒｉｚｅｄｔｈｅｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄｓ牞ｔｈｅｋｅｙｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇ ｐａｒａｍｅｔｅｒｓ牞ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｓｏｆｓｔａｂｉｌｉｔｙｅｎｈａｎｃｅｒｏｎｔｈｅｎａｎｏｃｒｙｓｔａｌｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ牞ａｎｄｔｈｅｄｒｕｇｓｏｎｔｈｅｍａｒｋｅｔｏｒｉｎ ｃｌｉｎｉｃａｌｓｔｕｄｙ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ　ｎａｎｏｃｒｙｓｔａｌ牷ｎａｎｏｓｕｓｐｅｎｓｉｏｎ牷ｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｉｚａｔｉｏｎ牷ｐｒｏｃｅｓｓｉｎｇｐａｒａｍｅｔｅｒｓ牷ａｄｖａｎｃｅｓ ＴｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｓｕｐｐｏｒｔｅｄｂｙＳｈａｎｇｈａｉＫｅｙＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙａｎｄＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔＰｒｏｇｒａｍ牗Ｎｏ．１０ｄｚ１９２０４００牘 　　一项医药技术理论转化为实际产品往往需要几 纳米结晶技术逐渐呈现出可控化和产业化。