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第 一 篇 医 药
第 一 章 概 论
古代的药物是从 自然界的天然产物 中得到的。有机化学的发展 ,使天然产物 中许多有效成分的分
离、精制、结构测定和人工合成变成了现实。相关化合物与衍生物的合成及药理试验,使药物用品迅速
发展 。人们 陆续从合成产物 中发现并合成 了各种麻醉剂、消毒剂、血管扩张剂、解热镇痛剂、镇静与催眠
剂、维生素、激素和各种其他 的化学治疗药物 。
目前所使用的药物,大多按药效分类,例如可分为以下几种:
麻醉性药物 ,包括:全身或局部麻醉用药物;骨骼肌松弛药;抗胆碱酯酶药等
中枢神经系统药物 ,包括:催眠,镇静 ,抗惊厥和抗癫痫药物;抗精神病药物;解热、镇痛药物等 。
心脑血管及相关疾病 的药物 ,包括:血管收缩或舒张剂;抗心律失常或抗心绞痛药剂;血脂调节药物
等 。
抗肿瘤及免疫调节剂 ,包括:各类抗肿瘤制剂(例如烷化剂、抗代谢剂等 );免疫增强剂和免疫抑制剂
等 。
抗菌及抗病毒类药物 ,包括:抗生素类药物 ,如青霉素族、头孢 菌素族、四环 素族、氨基甙类、大环 内
酯类、多肽类、林可霉素类、氯霉素类 以及其他 各类抗生素;磺胺类药物;喹诺酮类药物;抗 结核病 药;抗
麻风病药及其他各种抗菌及抗病毒药物。
呼吸系统及消化 系统药物 ,包括:止 咳祛痰 剂 ,平 喘剂;抗酸剂;平滑肌松 弛剂;助消化药 ,泻药及止
泻药;呕吐剂和止 吐剂;舒肝利胆药物等 。
激素类药物 ,包括:性激素制剂,甲状腺激素调节剂 ,肾上腺类激素,血糖调节药物等。
此外,还有抗寄生虫药物 ,血液及造血系统药物 ,体液盐水平衡调节药物,维生素类药物 ,生化及生
物制剂(例如疫苗等 ),诊断性药剂,消毒剂等各种功效繁多的制剂 。
本篇所论及的,仅限于精细化工领域的典型制品。
第二章 抗肿瘤药物
盐酸氮芥(氮芥 )
结构式
化学式
相对分子质
物化性质 白色片状结 晶。熔点 。极易溶于水 ,易溶于乙醇 ,水溶液极易分解。
制备方法 以伯胺为原料 ,与过量 的环氧 乙烷在低温下作用 ,生成双 羟 乙基 胺类化合物,再 以氯化
亚砜或其他氯化剂在有机溶剂 中 (如苯 、氯仿等)进行氯化即得 。
用途及实例 能直接作用于对细胞具有重要意义的生化物质 分子 的亲核 中心并 以共价键形
成交联 ,使其失去活性;或破坏 双螺旋 间的氢键,使 分子断裂 。是一种强烈的细胞毒素 ,主要
用于恶性淋 巴瘤和蕈样 肉芽肿瘤 以及肺癌 ,对其他肿瘤如卵巢癌 、乳腺癌 、绒癌 、前列腺癌 、精原细胞瘤
和鼻咽癌等也有一定疗效。抗瘤谱较广,但选择性差,对增殖细胞和非增殖细胞的作用近似 。静、动脉
或腔 内注射,每次 ,每 日或隔 日一次, 次为一疗程,必要时休息 周再进行第二疗程 。
安全性和防护 具有高毒性 。危规号 :
包装与贮运 塑料薄膜外加金属桶包装,避光、密封保存。
白消安 (马利兰 )
结构式
化学式
相对分子质
物化性质 白色结晶性粉末,几乎无臭。熔点 。不溶于水 ,溶于丙酮 ,微 溶于 乙醇 。
制 备 方 法 由 丁二醇与 甲磺酰氯缩合而得 。甲磺酰氯可 由硫脲经 甲基化和氯氧化而得 。
的制备
丁二醇的制备
用途及实例 本品为细胞周期非特异性药物,主要作用于 期 和 期 。其作用原理与氮芥相仿 。本
品低剂量抑制骨髓粒细胞的生成,对红细胞和淋 巴细胞几乎无影响。大剂量时对红细胞和淋 巴细胞 的
生成起抑制作用。由于选择性作用,对慢性粒细胞 白血病疗效显著,对其他肿瘤疗效不明显。口服:成
人每 日 ,待 白细胞 降至 左右时,停药或改用维持量 ,每 日服 次或每周服 次 。
包装与贮运 密封,在干燥处保存。
顺氯氨铂(顺 双氯双氨络铂 )
结构式
化学式
相对分子
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