(一) 不可逆性抑制作用 什么是? 抑制剂以共价键与酶活性中心的必需基团相结合,使酶失活; 不能用物理方法去除抑制剂。 举例: (二) 可逆性抑制作用 什么是? 三种类型 抑制剂通常以非共价键与酶或酶-底物复合物 可逆性结合,使酶的活性降低或丧失; 抑制剂可用透析、超滤等方法除去。 1、竞争性抑制 什么是? 竞争性抑制的具体情形: 举例: I与E的S结构相似共同竞争E的活性中心, 防碍E与S的结合。 2、非竞争性抑制 什么是? 非竞争性抑制的具体情形: I与E活性中心以外的必需基团结合, 不防碍E与S的结合, I与S之间无竞争 。 3、反竞争性抑制 什么是? 反竞争性抑制的具体情形: I 只与ES结合成EIS,使ES的量减少, 影响产物的生成和E的释放。 三种可逆性抑制及无抑制作用的比较 与I结合的成分 E E、ES ES 动力学参数 表观Km Km 增大 不变 减小 最大速度 Vmax 不变 ↓ ↓ 作用特征 无I 竞 非 反 I I I 酶的调节The Regulation of Enzyme 酶活性的调节(快速调节) 酶含量的调节(缓慢调节) 调节方式 调节对象:关键酶 变构激活剂 变构抑制剂 变构调节 (allosteric regulation) 变构酶 (allosteric enzyme) 代谢物与酶分子活性中心外的某部分可逆地结合,使酶构象改变,从而改变酶的催化活性。 变构部位 (allosteric site) 变构效应剂 (allosteric effector) 变构酶的S形曲线 几个名词: (一)变构酶通过变构(别构)调节酶的活性 (二) 酶的化学/共价修饰调节 举例: 何谓共价修饰(covalent modification)? 共价修饰的类型: 共价修饰的特点: (三)酶原与酶原的激活 举例 酶原、酶原激活及酶原激活的本质 酶原激活的意义 某些酶原的激活 (四)同工酶 同工酶 (isoenzyme)是指催化相同的化学反应,而酶蛋白的分子结构、理化性质乃至免疫学性质不同的一组酶。 定义 H H H H H H H M H H M M H M M M M M M M LDH1 (H4) LDH2 (H3M) LDH3 (H2M2) LDH4 (HM3) LDH5 (M4) 乳酸脱氢酶的同工酶 举例 1 *生理及临床意义 同工酶谱的改变有助于对疾病的诊断; 同工酶可以作为遗传标志,用于遗传分析研究。 心肌梗死和肝病病人血清LDH同工酶谱的变化 1 酶活性 心肌梗死酶谱 正常酶谱 肝病酶谱 2 3 4 5 六、核酶 核酶(ribozyme):具有催化活性的RNA,又称为催化性RNA(catalytic RNA)。 【考点】 1、酶蛋白决定酶特异性,辅助因子决定反应的种类与性质。2、酶有三种特异性:绝对特异性、相对特异性、立体异构特异性酶活性中心概念。3、B族维生素与辅酶对应关系。4、Km与Kmax的含义。5、竞争性抑制特点。 * 度) 便無法再上升了。 Enzyme 第三章 酶 易哈佛医学考试研究组 学习QQ群:241945177 网址: 蛋白质(E) 核酸类(核酶、脱氧核酶) 生物催化剂 是活细胞合成的一类蛋白质 具有高度特异性和高度催化效率的生物催化剂。 何谓酶? (一)酶的分子组成中常含有辅助因子 蛋白质部分:酶蛋白 (apoenzyme) 辅助因子 (cofactor) 金属离子 小分子有机化合物 全酶 (holoenzyme) 结合酶 (conjugated enzyme) 单纯酶 (simple enzyme) 辅助因子中与酶蛋白共价结合的辅助因子又称为辅基(prosthetic group),与酶蛋白以非共价键结合的辅助因子又称为辅酶。 辅基和酶蛋白结合紧密,不能通过透析或超滤等方法将其除去,在反应中不能离开酶蛋白,如FAD、FMN、生物素等。 全酶分子中各部分在催化反应中的作用: 酶蛋白决定反应的特异性 辅助因子决定反应的种类与性质 金属酶(metalloenzyme) 金属离子与酶结合紧密,提取过程中不易丢失。 金属激活酶(metal-activated enzym
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