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第十章 人工合成抗菌药 喹诺酮类 环丙沙星 磺胺类 磺胺嘧啶 其它 甲氧苄啶 硝基呋喃类 呋喃妥因 4-喹诺酮母核, 近年迅速发展 广谱、高效 口服吸收好，组织浓度高 与其它常用抗菌药无交叉耐药 不良反应相对较少 喹诺酮类(quinolones) 1962年 萘啶酸 （美国Sterling-Winthrop研究所） 1973年 吡哌酸 第一代 仅对G－菌中等 血中游离药物 浓度低 仅用于尿路、肠道感染 pipemidic acid 诺氟沙星 norfloxacin环丙沙星 ciprofloxacin氧氟沙星 ofloxacin 第二代 20世纪80年代 早期氟喹诺酮类 fluoroquinolones 对G－菌疗效青霉素族,≈一、二代头孢菌素 活性提高,抗菌谱扩大到G＋球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌 安全性较高,t1/2延长 临床综合疗效达到第三代头孢菌素水平 第三代 20世纪90年代 左氧氟沙星levofloxacin司帕沙星sparfloxacin 大部分口服吸收迅速完全 50% 络合二三价阳离子 分布广泛,在多种组织内浓度高于血液内 Vd 80~100L 多可透过血脑屏障 左氧氟沙星可进入细胞内 大多数原形从肾排出 药动学 杀菌、广谱 具有较长的PAE,即使血