药剂学-缓释、控释制剂和迟释制剂.pptx

;四种给药系统;药物在体内的一般变化过程;内容提要;第一节 概 述;普通释药系统;剂量间隔和治疗指数之间的关系 线性、单隔室模型特性的药物:;血药浓度的累积变化;缓释、控释制剂系指有 目的地控制药物释放以 达到理想治疗效果的一 类给药剂型，使人体获 得平稳的治疗血药浓 度，使疗效剂量最佳化;缓释制剂;控释制剂;一级缓释、零级释药和普通片剂 血药浓度－时间图;迟释制剂;缓释与控释的比较;缓控释制剂的特点;第二节 缓释、控释制剂的制备和评价;（一）溶出原理;制成溶解度小的盐或酯;与高分子化合物生成难溶性盐;控制粒子大小;（二）扩散原理;扩散原理的技术方法;水不溶性包衣膜;含水性孔道的包衣膜;骨架型的药物扩散;利用扩散原理的缓控释技术;不同包衣小丸血药浓度－时间示意图;（三）溶蚀与扩散、溶出结合的原理;溶胀型控释骨架;（四）渗透压原理;渗透压释药原理图;;渗透泵型释药原理;改进型渗透泵装置;离子交换作用;含药树脂包衣控释示意图;离子交换型缓控释系统;缓释、控释制剂的设计;缓控释制剂设计因素;适合制成口服缓控释的药物;不适合制成口服缓控释的药物;影响口服缓释、控释制剂设计的因素;缓释、控释制剂的设计;设计的要求;①惰性无毒塑料 聚氯乙烯 polyvinyl chloride 聚乙烯 polyethylene 聚乙酸乙烯酯 polyvinyl acetate 聚甲綦丙烯酸酯 polymethacrylate 乙基纤维素 ethylcellulose 甲基丙烯酸甲酯 methylmethacrylate 2-羟乙基丙烯酸甲酯 2-hydroxyethyl methacrylate 1,3-丁二醇，二丙烯酸甲酯1,3-butylene glycol dimethacrylate 乙烯醇二丙烯酸甲酯 ethylene glycol dimethacrylate 乙烯吡咯烷酮 vinyl pyrrolidone;常用骨架材料;缓释、控释制剂处方和制备工艺;1. 骨架型缓释控释制剂;亲水性凝胶骨架片;亲水凝胶骨架药物释放机理;亲水凝胶骨架药物释放机理;阿米替林缓释片（50mg/片）;胃内滞留片;胃内滞留片组成;呋喃唑酮胃漂浮片;2. 膜控型缓控释制剂;微孔膜包衣片;常用的水不溶性成膜材料及水溶性致孔剂;磷酸丙吡胺缓释片;茶碱微孔膜控释小片制备工艺;渗透泵片的组成;常用的半渗透膜聚合物;维拉帕米渗透泵处方;维拉帕米渗透泵片制备工艺;植 入 片;三、缓释、控释制剂体内、体外评价;1. 体外释放度试验方法;BE厂葡萄糖酸奎尼丁在不同介质中释放曲线;BO厂葡萄糖酸奎尼丁在不同介质中释放曲线;2. 取样点的设计;体内生物利用度和生物等效性试验;体内外相关性;体内外相关性的三种相关;1. 体内体外相关性的建立;药物吸收百分率计算公式;2. 体内-体外相关性检验;第三节 口服定时和定位释药系统;口服定时释药系统;生物功能、生物传导分子的日内周期变化;各种症状疾患的日周性节律现象;口服定时释药系统分类;包衣脉冲系统;;柱塞型定时释药胶囊;一、口服定位释药系统;（一）胃定位释药系统;（三）口服结肠定位释药系统;结肠定位给药系统的优点;第四节 靶向制剂;概 述;靶向制剂的特点;靶向制剂三要素;（一）靶向制剂的分类;1.被动靶向制剂 (passive targeting preparation);被动靶向分布特点;被动靶向制剂中微粒体内命运;2.主动靶向制剂 active targeting preparation;3.物理化学靶向制剂 physical and chemical targeting preparation;（二）靶向性评价;相对摄取率 re;靶向效率 te;峰浓度比 Ce;二、被动靶向制剂;（一）乳 剂;（二）脂 质 体;脂质体与细胞的相互作用;（三）微 球;（四）纳米粒;三、主动靶向制剂;（一）修饰的药物微粒系统;1.修饰的脂质体;长循环脂质体;（二）前体???物和药物大分子复合物;前体药物及抗癌药物前体;四、物理化学靶向制剂;（一）磁性靶向制剂;（二）栓塞靶向制剂;（三）热敏靶向制剂;（四）pH敏感的靶向制剂