依那朵林的合成.PDF

中国医药工业杂志 ##,q}(%) y*+y 9MGKBLBzI\PK.CI{iM.PF.NB\|GN.CL 文章编号!##$%’’(##)#%$*+$#+ 依那朵林的合成 焦 萍 仇缀百 , 复旦大学药学院药物化学教研室 上海 ( , ###*) 摘要 对具有很高 受体亲和性和选择性的依那朵林进行了合成研究 以 环己二酮为原料 经缩合 环合 ! -.//. 0 ,+$ , 1 1 还原 环氧化等 步反应得到关键中间体 甲氨基 氧杂螺 癸烷 基 吡咯烷 再和 苯并呋喃乙 1 2 $3%$ $$ 3+4’5 $6$ 5 (78), +$ 酸在偶合剂 催化下得到目标化合物依那朵林0 9:; 关键词 阿片受体 亚型 激动剂 依那朵林 镇痛 合成 ! = 中图分类号! ?6 文献标识码! @ 阿片受体 亚型选择性激动剂不仅具有很强的 是吗啡 的 倍 螺朵林 ) ( o #42 c ) ’ , = -p mn Fp -p ’# 镇痛作用 而且呼吸抑制 躯体依赖性及药物耐受性 的 倍 作 , 1 ( )( o#4* c ) 4’ 07 L/GP.aICGKB mn Fp -p ’# 等副作用亦大大降低 故成为前景良好的镇痛药 为抗感受伤害剂 对于机械及化学刺激性伤害有效 , 0 , , 35 年 将 受体激动剂分为 种 即多 但对于热刺激不介导镇痛作用 且其抗感受伤害作 ?%% , + , OIPQBCC = , 肽类 苯并吗啡类 苯并二氮杂 类 用可被纳洛酮拮抗 作为神经保护剂正在进行临 ( )1 ( )1 :RK@ ES9 07 替氟朵 及芳基乙酰乙二胺类